利多卡因

基本新闻

药品名声
利多卡因
别    名
赛罗卡因、昔罗卡因、利多卡因碱、Lighocaine、Lignocaine
外国语名声
Lidocaine
条款处方药
处方药
首要可保管性
敏感的心肌梗死、外科手术
剂    型
喷湿剂,小匣等
谨慎的服用女夸示家
慎用
熔    点
66-69℃
沸    点
℃ at 760 mmHg
CAS号
137-58-6
闪    点
166℃

利多卡因复合的引种

国文名声:利多卡因

国文别号:N-乙酰基乙酰基2,6-2-含甲基的酸 利度卡因; N-二乙基乙酰基2,6-2-含甲基的酸 2 -二乙基氨基的-N-(2),6 -二含甲基的苯基)乙酰胺 赛罗卡因;

英文名声:lidocaine

英文别号:L-Caine; Leostesin; 2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide; Esracaine; 2-diethylamino-2”,6”-acetoxylidide;

CAS号:137-58-6

结构式:C14H22N2O

式量:

清晰的美质:234.17300

PSA:32.34000

LogP:

圆寂品质

外部特点:刷白结晶粉末

密度:26g/cm3

熔点:66-69°C

疖子:ºC at 760mmHg

闪点:166ºC

水溶度:很少溶性

不变性:不变。与强氧化剂不相容。

贮存条款:放置在清凉缓和处。不服用时饲料匣关店。

雾压:4.28E-05mmHg at 25°C

安全性新闻

包装年级:III

危急类别:(b)

定制的编码:2924299090

危急货物运输任命:3249

WGK Germany:3

风险类别行为准则:R22

安全性阐明:S22-S26-S36

RTECS号:AN7525000

危急品记分:Xn[1]

设计一个版式:1、喷雾器剂: 25g(内含利多卡因);2、喷湿剂:每支(10ml)、(20ml)。

一朝坐困办法

1、氯醋酸氯法2,6—2-含甲基的酸和氯乙酰氯的氯乙酰化功能反动,和用两乙胺缩合,盐的再成酸性准备工作利多卡因。

2、含甲基的含甲基的丙烯酸甲酯在含甲基的磺酸钠存鄙人的决定办法,2,6—2-含甲基的酸和N,N-二醋酸乙酯缩合反动,和将其成酸性成盐以接到产额。[1]

申请表格

本品是酰胺类的本地的麻醉剂。。异国用于承认麻醉、醉汉麻醉、护送麻醉与硬脑膜外的麻醉[1]

利多卡因药物叙述

利多卡因药物学毒理

本品为氨基的麻醉剂。。血液吸取或动脉给药后,对中枢中枢元有升半音的易怒和制止性双相功能。,缺席先行的人的激动,低血药浓度,渴望与睡意、痛阈的更;跟随下药的扩大,变高功能或毒性,血液放毒于药物浓度的抗惊厥功能;当血浓度大于5mg时。ML-1,惊厥可占优势。该产额低下药,心肌细胞的K 外流,蒸发心肌自律性,具有抗室性心律失常功能。;按避免下药,心肌细胞的电敏捷、分隔护送和心肌契约无升半音感情;血浓度进一步地扩大,强心剂护送枯萎:使枯萎能够慢速的,分隔护送迟缓,制止心肌契约力和蒸发心供给量。

利多卡因药代动力学

内服低生物使用度,肝脏的优先经过效应急剧降低。。肌肉喷湿后完整吸取。强心剂吸取后的感情的中枢散布、脑、脾气和宁静血液中间的充足的布局,和激增到猪油和肌肉布局。。显然的生产才能约为1L/kg。,心力衰竭的散布缩减。朊质联手率约为51%。。吸烟者可以比不吸烟者更多的联手。。

肌肉喷湿后5~15分钟,肌肉喷湿后15~20分钟的避免浓度,继续60到90分钟;

动脉喷湿后神速地(约45~90秒),继续10到20分钟。血药浓度为5μg/ml。, 放毒于血液浓度大于5μg/ml。。定态血浓度3-4小时,敏感的心肌梗死能容忍的基本要素8~10小时。90%肝使产生新陈代谢,使产生新陈代谢物单乙基甘氨酰二甲酸(MEGX)及甘氨酰二甲酸(GX)具有药物学积极的,继续降低超越24小时的人,使产生新陈代谢物可以产生避免和毒性功能。。动脉喷湿后半衰期约为10分钟。,β1~2小时。GX半衰期延伸约10小时。,MEGX半衰期相近原药。充满性心力衰竭、肝病能容忍的、老境人陆续滴注24~36小时从一边至另一边, 倾销和慢速的该产额。肾排泄,10%是原药,58%是使产生新陈代谢物(GX),血液透析不克不及避开。

利多卡因本地的麻醉使产生及继续工夫均优于,但毒性很大。。乙醚(单氨基乙酸-二甲苯)使产生新陈代谢生产的详细地反省,它仍具有本地的麻醉的功能。,毒性扩大,尿中酰胺酶的进一步地堕落,配合量的 原始整队的10%。

利多卡因临床服用

符合的敏感的心肌梗死、外科手术、洋地黄放毒于所致敏感的室性心律失常与心用导管保送,包罗室性早搏、Ventricular tachycardia与脑室抖动。其次,它还用于宁静抗惊厥药物和癫痫能容忍的的癫痫地位。。还可以免除唱歌。。

利多卡因用法配合量

成年人的遍及服用:

①肌内喷湿,按分量计算一次 ,你可以在60到90分钟内复旧它。;

②动脉喷湿,压重 1mg/kg(普通申请表格) 50~100mg)静载基本的静注 2~3分钟,基本要素时 5分钟后复旧喷湿 1~2次,至多不超越一小时 300mg;

③动脉滴注,使担负量可在使担负后每分钟继续一次。 1~4mg静滴保管;或以每分钟压重 枯萎:使枯萎动脉滴注。

老境人、心力衰竭、心原性的休克、肝血流缩减、缩减肝肾功能阻塞的下药,静滴每分钟1mg。

最浓厚的:肌肉喷湿或动脉喷湿 1小时内最大装载货物压重 (或 300mg)。最大服务性的量为每分钟 4mg。

氢氯酸利多卡因喷湿液(1)5ML:100mg(2)20ml:400千分之一公分。

1、成年人的遍及服用

骶管迟缓用于坐困镇痛,配合量以 200千分之一公分()有限性;手术渴望减轻 200—250mg(—%)。

②硬脊膜外迟缓,胸腰部的,250~300mg(~)。

醉汉性局部麻醉或动脉喷湿的区域麻醉,50~200mg(~%)。

④外周中枢迟缓,臂丛(单侧)250~300 mg;牙医业,20~100mg();肋间中枢(每支),30mg;宫颈旁醉汉,摆布安博 100mg(~);椎旁中枢迟缓(各),20~50mg();内心的中枢,摆布安博 100mg(~)。

交感中枢节迟缓,星状颈中枢 50mg(),腰 50~100mg()。

一次性的限局限,普通不超越 200mg(),可扩大刺激物在解决中间的配合量。 200~250mg()。定态贯注区块,最浓厚的 4mg/kg。动脉药物输注,初始量 1mg/kg,最浓厚的 4mg/kg,成材动脉滴注每分钟 1mg有限性。复旧给药,彼此暗中的间距不克不及短于 60分钟。

2、子女的协同应配合量因独有的而异。,一次最大的药物保送量不得超越 ~,经用 ~%解决,服用特别局面 解决。

外用的给药

外用的剂型、用法和配合量:

1、润滑剂剂5%,牙医业可以在粘膜承认涂抹缓和的照会。;皮肤外用的润滑剂,搔痒症症的避免。

2、冻胶剂2%,成材常在动物的胃中服用。、纲、管外壁,如气管或尿道的外壁;已婚老妇人在阴道反省时可以签字棉垫。 本地的区域服用5~7ML;尿道扩张或膀胱镜反省的量是便于使用的的。 400千分之一公分。24小时处方 600千分之一公分是有限性的。

3、漱口液 2%,用于心不在焉地说病,成年人的任何时候服用 15ml,漱口后漱口,每 3小时;用于咽痛,基本要素时吞下,处方 24小时以 限定8倍是有限性的,即 ,子女活动复合体度量。

4、外液4%,通常在胃粘膜前涂抹或率直的溅泼的量于纲或心不在焉地说粘膜。,鼻塞,每回 24小时处方不得超越 ,谨慎的服用子女。

5、气溶胶或喷雾器2 – 4%,便于使用的于内窥镜,每回 10~30ml,处方药界限 。

迟缓麻醉,1~2%解决,承认麻醉不超越一次,1~2%解决,火焰喷镀或浸涂,一次不超越g 醉汉麻醉,1~2%解决,不超越一小时;心律失常,一次性的动脉喷湿1~3mg/kg,设想使退役,10~15分钟后通约再注一次.同时取100mg加于5~10%右旋糖液100~200ml内作静滴,避免总下药为4~6mg/kg。

利多卡因不良反动

总入射约为 ,集中不良反动与下药关系到。。

1、中枢:视中枢炎、头昏、眩晕、发呕、呕吐、倦怠、告发不清、觉得非常与肌肉震颤、惊厥、意见紊乱与呼吸制止,基本要素缩减药物或中止用药。地西泮可在惊厥时喷湿地西泮。、短效巴比妥酸或短效肌肉鲑剂。

2、心丛膜层的:大下药窦性吃惊过缓可由大下药产生、强心剂停博、室颤、重度分隔护送迟缓与心肌契约性,基本要素即时中止,基本要素时服用颠茄碱、异丙刺激物或起搏器避免;血压降低时抽吸氧。、酸放毒于及走上前去的教化;饲料气道迟滞和宁静矫正办法;2。当心房性心博过速时,能够会扩大脑室率。。

3、厌恶反动:皮疹和贿余等征兆,高浓度可领到心丛膜层的坑和呼吸系统病。。这些不良反动与丛膜层内喷湿完整相互关系。。皮肤试验对厌恶反动预测的诉讼费有限性。

4、脊髓喷湿或服用利多卡因可领到致命的喉管痉挛。成材呼吸受窘典型表现,但这是少见的。

5、告发室上性吃惊过速、逆叫性心律失常或低血压。

利多卡因药物相互功能

1、β接收器迟缓剂可以蒸发肝脏的血流。,合时可以缩减肝脏。

用脏东西洗涤这样产额,不良反动增加。

复合的利多卡因润滑剂

2、中枢肌肉迟缓药合用较大下药利多卡因(压重 5mg/kg从一边至另一边),它能变高这种药物的封功能。。

3、结盟抗惊厥药,心肌制止扩大,产生强心剂停搏。此外二者的联手,中枢中枢系统的不良反动也扩大了。。二苯乙内酰脲和苯巴比妥也能扩大P的肝脏使产生新陈代谢。,原来如此蒸发静注后的血药浓度。已有报道在本专业中动脉输注戊巴比妥。,可领到受阻亡故。

4、和宁静奎纳定等抗心律失常药物、普鲁卡因和普萘洛尔,疗效和毒性扩大。普萘洛尔和普萘洛尔结盟用药可领到鼻鼻旁窦炎爆发。。普鲁卡因结盟,会产生在上的的末端的兴奋和错觉,但不见得感情血液中间的血液浓度。。

5、异丙刺激物,试验使发誓肝血流量扩大。,从此,该产额的总倾销率扩大。。

6、去甲刺激物,试验标明,肝血流缩减。,该产额的总去除率蒸发。

7、甲氰咪胍结盟β接收器迟缓剂可缩减T的倾销率,扩大不良反动。

普萘洛尔蒸发利多卡因倾销率的详细地反省,变高不良反动入射。利多卡因与β接收器迟缓剂暗中在良好的相互功能。。

8、与用氯化物处理琥珀胆硷及宁静中枢肌肉迟缓剂同用,增强和延伸肌球朊的功能。

利多卡因禁忌征候

1、穿插厌恶反动,对宁静胺类局部麻醉的厌恶者能够对本品也厌恶,但利多卡因和普鲁卡因、奎纳定无穿插厌恶反动。

2、据传闻,该产额在动脉喷湿前动脉滴注。,胎儿血液浓度在几分钟内到达血液刻度。 55~100%。也有报道大娘用药后领到胎儿吃惊过缓或过速,甚至领到门外汉的高铁血红朊,孕妇用药应该权衡关系上地。门外汉用药能够领到放毒于,早产儿的 T1/2是 小时,比法线朋友长(小时)。

3、下药调节器应鉴于基本要素和公差停止调节器。,老境能容忍的(70岁从一边至另一边)的拉平下药应缩减。

4、如下局面应举办制止;乙酰水杨酸典型表现;重大的强心剂骤停,包罗 Ⅱ或 Ⅲ度分隔护送迟缓、双束支护送迟缓;重度窦房结功能阻塞。

5、应谨慎的服用如下局面;①充满性心力衰竭,死亡心肌伤害;②肝机能阻塞;③老境人;低血电流容量和休克;不完整分隔护送迟缓或脑室护送迟缓;肝血流量缩减;⑦肾功能阻塞;死亡塞浦路斯性吃惊过缓;预激典型表现(能够减轻)。

6、心肝呕吐能容忍的,应缩减利多卡因的下药。,这种肝病能容忍的半衰期较长。。鉴于它能神速经过胎盘并延伸半衰期O,从此有能够领到门外汉的制止。。

7、通常就是懒散心率的胎儿会经验致命的小车。。

8、重度分隔护送迟缓的防止。

利多卡因有关注意事项

1、对该产额厌恶、充满性充满性心力衰竭、死亡心肌伤害、吃惊过缓、预激典型表现、肝肾功能阻塞能容忍的、二、三度分隔护送迟缓、癫痫大爆发史、死亡肝机能未完成的与休克能容忍的的禁忌征候。

2、孕妇、谨慎服用保育员。心、肝机能未完成的者,好好地缩减。

3、门外汉用药领到的放毒于。早产儿的半衰期约为3.6小时。,比法线朋友长1.8小时。老境人应鉴于单一的的基本要素和基本要素调节器下药。,70岁从一边至另一边能容忍的的下药应缩减半品脱。。

4、抗心律失常定态喷湿限。对动脉硬化、丛膜层痉挛、糖尿病能容忍的与手指(用脚尖触)的麻醉,不宜加用丛膜层契约剂(如氢氯酸刺激物)。

5、用药次应天天反省血压。、心动图与血浆电解的。血药浓度应牧师监控。

利多卡因其它产生

利多卡因是一种本地的麻醉的。,室性心律失常的急诊避免。利多卡因的深化详细地反省,它已被使发誓是无效的避免宁静呕吐。。上面将对此停止总结。

1、避免前庭中枢炎 利多卡因能阻断丛膜层交感中枢易怒。,缩减丛膜层平滑肌契约功能,副交感中枢易怒的绝对变高,变高血液微循环系统的专心的。可更内耳前庭中枢四周的血供,内淋巴周流阻塞的避开。办法:利多卡因50~100千分之一公分动脉滴注,重200~400 mg附属企业5%右旋糖,总有一天1次,1天3天。

2、防止气管拔管的心丛膜层的反动 全身麻醉能容忍的气管木栓,在手术完毕时,需将麻醉剂下药减至纲气管反照回复时才干摘录。气管木栓时心丛膜层的反动可产生于拔管进行中。,也能领到呛咳,对肾素、冠状动脉心脏病、高颅压能容忍的极为不顺。利多卡因可以免于这种反动,利多卡因mg/kg动脉喷湿的服用。其机制与强心剂的中枢制止或制止关系到。。

3、门外汉重度惊厥的避免 四处走动的复旧爆发,利多卡因的基本的下药为2千分之一公分/公斤。,每小时扩大6千分之一公分/公斤,3天内逐步缩减。

4、Gastroscope木栓 2%利多卡因进入权,5分钟后变得迟钝,木栓后10分钟。与2%丁卡因喷雾器剂法关系上地,利多卡因有工夫挽救、便于使用的、小痛的优点,利多卡因具有使受折磨功能。,可以避开病人的烦乱下陷处。,缩减胃液分泌和胃蠢动。

5、敏感的胃源性无故抱怨的避免 敏感的营养管渴望首要是由敏感的生硬领到的。、粘膜充满贿余甚至痉挛。内服利多卡因可以减轻这种渴望。,2%利多卡因15千分之一公分内服液的服用。

6、癫痫的避免 利多卡因可经过血-脑屏障,激动继续制止中枢中枢元的积极的,它能阻断中枢和肌肉接合处的转变。,癫痫的疗效较好。。用利多卡因克冲淡后静注,癫痫爆发中止,复返性再用药仍是无效的。

7、避免气喘 利多卡因是一种无效的戴在胸部的。,它还可以制止喉管气喘。。办法:利多卡因5千分之一公分弥雾抽吸(100千分之一公分),总有一天1次,呼吸、心率回复法线,气喘病分解,动脉生气回复工夫升半音短于。

8、呃逆避免 利多卡因呃逆避免的机制能够与其外部周和中枢中枢护送的迟缓功能关系到。用法:利多卡因100千分之一公分附属企业墨菲使滴下的东西,和用500千分之一公分附属企业10%右旋糖内以30~40滴/分的枯萎:使枯萎保护静滴,打嗝把持,保护1~2天。

9、肾绞痛的避免 利多卡因痉挛性爆发、扩张尿管与温暖的镇痛功能,肾绞痛免除。100千分之一公分冲淡后动脉喷湿利多卡因,和给动脉滴注200千分之一公分。。

10、避免后膀胱不契约 利多卡因能穿透黏膜并阻断四周的护送。,直肠喷湿紧附于,它能阻断逼尿肌中枢护送,制止不受制止的中枢护送。。用法:Vera Pammy 40 mg直肠给药的服用,5分钟后,2%利多卡因20 ml直肠肛管贯注,其显效率(71%)高于愚蠢的行为维拉帕米组(38%)。

利多卡因厌恶性休克

设想病人在服药后忽然呈现征兆:(1)喉、喉管贿余、痉挛领到的空气管征兆。:胸闷、气短。呼吸折磨。受阻、紫疳;(2)循环系统征兆:面色苍白,出冷汗,脉搏细弱,血压降低;(3)情报机构的丧权辱国,大便失禁,厥倒,昏厥,应思索厌恶性休克的产生。,利多卡因在厌恶反动中间的功能,甚至病人睡下或细微的茶藨子属植物,也应饲料。,木头支架抬高15~20度,降低动脉周流,饲料呼吸畅,饲料法线体温。每一分钟都应该战斗的,紧要停止使免遭损失,皮下喷湿1例:1000刺激物,一次配合量,成材到ML,子女ML,基本要素的动脉喷湿,设想征兆不免除,皮下喷湿或动脉喷湿,每20分钟至30分钟。,直到它脱危急,基本要素时肌原纤维动脉喷湿地塞米松那就够了。,一次2~20mg,应注重尊敬营救行动,在病人脱危急在前,不好好地的麦克匪特斯氏疗法转变或不基本要素的夸示。同时作为营救行动,抗布局胺药物与皮质甾类化合物动脉滴注的服用。[2]

利多卡因专家复查

利多卡因是一种异国服用于中酰胺的本地的麻醉剂。,鉴于其脂溶性、朊联手率高于普鲁卡因,穿透细胞的才能很强。,因而它比普鲁卡因快。、功能工夫长,功能的级数是普鲁卡因的4倍。。利多卡因对各式各样的病因领到的吃惊过速无效率高达80%从一边至另一边,更安全性。从此,利多卡因是敏感的室性心律失常的首选避免办法。。

利多卡因放毒于

Liddle Kain是一种本地的麻醉剂和抗心律失常药。。

放毒于的出现最共有的的是过量或过量。;肝病能容忍的牧师服用避免下药的详细地反省,也会产生死亡放毒于。;吃惊过缓或重度分隔护送迟缓可使能容忍的病情减轻。。

这种药很快就被吸取了。,动脉喷湿15~30min的使产生守候,陆续功能工夫约为10~20min。。肌肉喷湿后5min使产生守候,45~60min后削弱。内服给药后的使产生新陈代谢生产对中枢中枢系统的毒性更大。。

该产额的肝脏使产生新陈代谢90%,蒸发肝机能未完成的能容忍的利多卡因的才能,在心力衰竭中去除这种药物的才能蒸发了47%。,脾气的排泄率仅为10%至20%。。

该药血药浓度为mol/L。,设想到达mol/L,中枢中枢系统放毒于的征兆常常产生。。

这种药首要伤害中枢系统。,强心剂与厌恶反动。

临床表现

1。中枢中枢系统征兆:睡意、眩晕、倦怠、视觉听觉阻塞、意见幸福感、躁动不安、惊厥、觉得非常、发呕、呕吐、呼吸折磨和呼吸折磨。

2。死亡放毒于时末端的烦满、意见紊乱、癫痫能容忍的在定位和意见阻塞中均在癫痫爆发。、血压降低、窦性吃惊过缓、分隔护送迟缓,偶鼻旁窦迟缓、心跳骤停与呼吸骤停。

三。厌恶反动:皮疹、喧闹地区、喉管痉挛、丛膜层中枢性贿余,厌恶性休克。

避免

利多卡因放毒于的避免要点:

1。鉴于这种药的功能短而短。,从此,普通的不良反动和征兆间或很快就会复返。。

2。浓厚的药物被误会后,50%右旋糖解决神速地喷湿助长排泄。。

三。惊厥和震动,安宁和巴比妥类药物。

4。降血压可作为走上前去剂。。

5。重度吃惊过缓、强心剂停搏、重度分隔护送迟缓,药物应该即时中止。,服用颠茄碱、异丙刺激物或起搏器避免。

6。抗麦胺药或糖皮质激素厌恶反动。[3]

求教于资料
  • 1.  利多卡因 复合百科全书[求教于日期2017—04-25]
  • 2.利多卡因能在国货服用吗? 
  • 3.  总编辑张宇。敏感的放毒于[M]。西安:四分之一军医大学出版社,2008:135.

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