利多卡因

基本通知

药品称号
利多卡因
别    名
赛罗卡因、昔罗卡因、利多卡因碱、Lighocaine、Lignocaine
外国语称号
Lidocaine
条件处方药
处方药
首要适应性
尖的心肌梗死、外科手术
剂    型
过剩,压缩等
谨慎的运用有体育运动员品质的人
慎用
熔    点
66-69℃
沸    点
℃ at 760 mmHg
CAS号
137-58-6
闪    点
166℃

利多卡因复合物引种

国文称号:利多卡因

国文别号:N-乙酰基乙酰基2,6-2-含甲基的酸 利度卡因; N-二乙基乙酰基2,6-2-含甲基的酸 2 -二乙基胺基-N-(2),6 -二含甲基的苯基)乙酰胺 赛罗卡因;

英文称号:lidocaine

英文别号:L-Caine; Leostesin; 2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide; Esracaine; 2-diethylamino-2”,6”-acetoxylidide;

CAS号:137-58-6

结构式:C14H22N2O

式量:

准确的素养:234.17300

PSA:32.34000

LogP:

圆寂自然

户外布景特点:使变白色结晶粉末

密度:26g/cm3

熔点:66-69°C

疡肿:ºC at 760mmHg

闪点:166ºC

水可解决性:粗鲁地溶性

不乱性:不乱。与强氧化剂不相容。

贮存授权:寄存品在清凉脱水保存处。不运用时认为一组停业。

成蒸汽上加速:4.28E-05mmHg at 25°C

获得通知

包装使成横排:III

双骰子游戏类别:(b)

专做定货的编码:2924299090

双骰子游戏货物运输药典:3249

WGK Germany:3

风险类别法典:R22

获得阐明:S22-S26-S36

RTECS号:AN7525000

双骰子游戏品解释:Xn[1]

标准的:1、喷的: 25g(内含利多卡因);2、过剩:每支(10ml)、(20ml)。

夸张的行动或形象方式

1、氯醋酸氯法2,6—2-含甲基的酸和氯乙酰氯的氯乙酰化功能反响,因而用两乙胺缩合,盐的再使尖刻准备工作利多卡因。

2、含甲基的含甲基的丙烯酸甲酯在含甲基的磺酸钠存鄙人的确定方式,2,6—2-含甲基的酸和N,N-二醋酸乙酯缩合反响,因而将其使尖刻成盐以走快商品。[1]

使用

本品是酰胺类的拆移麻醉剂。。广大的用于外形麻醉、渗出麻醉、传输麻醉与硬脑膜外的麻醉[1]

利多卡因药物扮演

利多卡因药物学毒理

本品为胺基麻醉剂。。血液吸取或动脉给药后,对中枢激励小体有变清澈的可激发性和弱化性双相功能。,没做先锋的应激反应,低血药浓度,伤害与梦幻、痛阈的较好的;跟随一次剂量的筹集,变高功能或毒性,血液投毒药物浓度的抗惊厥功能;当血浓度大于5mg时。ML-1,惊厥可占优势。该商品低一次剂量,心肌细胞的K 外流,使还原心肌自律性,具有抗室性心律失常功能。;按医治一次剂量,心肌细胞的电练习、隔间传输和心肌畏缩无变清澈所有物;血浓度进一步地筹集,胸部传输尖响能够迟钝的,隔间传输阻碍,弱化心肌畏缩力和使还原心输出。

利多卡因药代动力学

内服低生物用功度,肝脏的最早的经过效应急剧衰落。。肌肉交织的后完整吸取。胸部吸取后的彻底地散布、脑、腰子和静止血液说得中肯装饰有组织的,因而累赘的到多脂肪和肌肉有组织的。。易看见的团约为1L/kg。,心力衰竭的散布缩减。加里质用助手收割机收割率约为51%。。吸烟者可以比不吸烟者更多的用助手收割机收割。。

肌肉交织的后5~15分钟,肌肉交织的后15~20分钟的医治浓度,继续60到90分钟;

动脉交织的后立刻(约45~90秒),继续10到20分钟。血药浓度为5μg/ml。, 投毒血液浓度大于5μg/ml。。定态血浓度3-4小时,尖的心肌梗死受苦的人叫来8~10小时。90%肝废弃,废弃物单乙基甘氨酰二甲酸(MEGX)及甘氨酰二甲酸(GX)具有药物学起作用的,继续衰落超越24小时的人,废弃物可以产生医治和毒性功能。。动脉交织的后半衰期约为10分钟。,β1~2小时。GX半衰期延伸约10小时。,MEGX半衰期相近原药。过剩性心力衰竭、肝病受苦的人、老境人延续滴注24~36小时再, 倾销和迟钝的该商品。肾排泄,10%是原药,58%是废弃物(GX),血液透析不克不及去掉。

利多卡因拆移麻醉音响效果及继续工夫均优于,但毒性很大。。乙醚(单糖胶-二甲苯)废弃胜利的谈论,它仍具有拆移麻醉的功能。,毒性筹集,尿中酰胺酶的进一步地恶化,配药的 原始身材的10%。

利多卡因临床用功

符合的尖的心肌梗死、外科手术、洋地黄投毒所致尖的室性心律失常与心管道,包含室性早搏、Ventricular tachycardia与室抖动。其次,它还用于静止抗惊厥药物和癫痫受苦的人的癫痫地位。。还可以轻泻剂鸣。。

利多卡因用法配药

成年人的遍及运用:

①肌内交织的,按分量计算一次 ,你可以在60到90分钟内重复它。;

②动脉交织的,压重 1mg/kg(普通使用) 50~100mg)静载最初的静注 2~3分钟,叫来时 5分钟后重复交织的 1~2次,至多不超越一小时 300mg;

③动脉滴注,负担量可在负担后每分钟继续一次。 1~4mg静滴保持;或以每分钟压重 尖响动脉滴注。

老境人、心力衰竭、心脏性的休克、肝血流缩减、缩减肝肾功能后方的的一次剂量,静滴每分钟1mg。

最慷慨的:肌肉交织的或动脉交织的 1小时内最大最大限制的压重 (或 300mg)。最大服现役的量为每分钟 4mg。

氢氯酸利多卡因交织的液(1)5ML:100mg(2)20ml:400千分之一公分。

1、成年人的遍及运用

骶管阻碍用于投递镇痛,配药以 200千分之一公分()有限性;手术伤害加剧 200—250mg(—%)。

②硬脊膜外阻碍,胸腰部的,250~300mg(~)。

渗出性局部麻醉或动脉交织的的区域麻醉,50~200mg(~%)。

④外周激励阻碍,臂丛(单侧)250~300 mg;牙医学,20~100mg();肋间激励(每支),30mg;宫颈旁渗出,摆布安博 100mg(~);椎旁激励阻碍(各),20~50mg();生殖器激励,摆布安博 100mg(~)。

交感激励节阻碍,星状颈激励 50mg(),腰 50~100mg()。

用后就抛弃的限制局限,普通不超越 200mg(),可筹集激励因素在喝酒说得中肯配药。 200~250mg()。静力学汇集区块,最慷慨的 4mg/kg。动脉药物输注,初始量 1mg/kg,最慷慨的 4mg/kg,成材动脉滴注每分钟 1mg有限性。重复给药,彼此中间的太空不克不及短于 60分钟。

2、小孩的协同运配药因详细的而异。,一次最大的药物保送量不得超越 ~,经用 ~%喝酒,运用特别影响 喝酒。

外用的给药

外用的剂型、用法和配药:

1、滑油剂5%,牙医学可以在粘膜外形涂抹脱水保存的记录。;皮肤外用的滑油,搔痒症症的医治。

2、冻胶剂2%,成材常在忍耐中运用。、喉道、管外壁,如气管或尿道的外壁;妻在阴道反省时可以签字棉垫。 拆移区域用功5~7ML;尿道扩张或膀胱镜反省的量是表现的。 400千分之一公分。24小时处方 600千分之一公分是有限性的。

3、漱口液 2%,用于出入口病,成年人的任何时候运用 15ml,漱口后漱口,每 3小时;用于咽痛,叫来时一大口,处方 24小时以 限定8倍是有限性的,即 ,小孩自主地测量。

4、外液4%,通常在胃粘膜前涂抹或最接近的洒于喉道或出入口粘膜。,鼻塞,每回 24小时处方不得超越 ,谨慎的运用小孩。

5、气溶胶或喷2 – 4%,表现于内窥镜,每回 10~30ml,使显老限定 。

阻碍麻醉,1~2%喝酒,外形麻醉不超越一次,1~2%喝酒,火焰喷镀或浸涂,一次不超越g 渗出麻醉,1~2%喝酒,不超越一小时;心律失常,用后就抛弃的动脉交织的1~3mg/kg,万一使退役,10~15分钟后通约再注一次.同时取100mg加于5~10%右旋糖液100~200ml内作静滴,医治总一次剂量为4~6mg/kg。

利多卡因不良反响

总接合约为 ,团不良反响与一次剂量涉及。。

1、激励:视激励炎、头昏、眩晕、作呕、呕吐、倦怠、语风不清、感触非常与肌肉震颤、惊厥、持久性紊乱与呼吸弱化,叫来缩减药物或终止用药。地西泮可在惊厥时交织的地西泮。、短效巴比妥酸或短效肌肉懈怠剂。

2、心网的:大一次剂量窦性骇过缓可由大一次剂量产生、胸部停博、室颤、重度隔间传输阻碍与心肌畏缩性,叫来即时终止,叫来时运用颠茄碱、异丙激励因素或起搏器医治;血压衰落时吸气氧。、酸投毒及加速的正确的;认为气道畅达和静止回生办法;2。当心房性心博过速时,能够会筹集室率。。

3、感觉过敏反响:皮疹和瘤腺体等征兆,高浓度可事业心网的精神忧郁症和呼吸全身传染。。这些不良反响与网内交织的完整相互关系。。皮肤试验对感觉过敏反响预测的牺牲有限性。

4、脊髓交织的或运用利多卡因可事业致命的喉管痉挛。成材呼吸困顿综合症状,但这是稀有的。

5、空话室上性骇过速、转身性心律失常或低血压。

利多卡因药物相互功能

1、β接受器阻碍剂可以使还原肝脏的血流。,兼并时可以缩减肝脏。

用脏东西洗涤因而商品,不良反响增加。

复合物利多卡因滑油

2、激励肌肉阻碍药合用较大一次剂量利多卡因(压重 5mg/kg再),它能变高这种药物的封功能。。

3、助手抗惊厥药,心肌弱化筹集,产生胸部停搏。而且二者的用助手收割机收割,中枢激励系统的不良反响也筹集了。。二苯乙内酰脲和苯巴比妥也能筹集P的肝脏废弃。,在那附近使还原静注后的血药浓度。已有报道在本专业中动脉输注戊巴比妥。,可事业血液中缺氧亡故。

4、和静止奎纳定等抗心律失常药物、普鲁卡因和普萘洛尔,疗效和毒性筹集。普萘洛尔和普萘洛尔助手用药可事业鼻鼻旁窦炎爆发。。普鲁卡因助手,会产生超过的非常地兴奋和错觉,但弱所有物血液说得中肯血液浓度。。

5、异丙激励因素,试验使宣誓肝血流量筹集。,因而,该商品的总倾销率筹集。。

6、去甲激励因素,试验解释,肝血流缩减。,该商品的总去除率使还原。

7、甲腈咪胍助手β接受器阻碍剂可缩减T的倾销率,筹集不良反响。

普萘洛尔使还原利多卡因倾销率的谈论,养育不良反响接合。利多卡因与β接受器阻碍剂中间在良好的相互功能。。

8、与用氯化物处理琥珀胆硷及静止激励肌肉阻碍剂同用,增强和延伸肌球加里的功能。

利多卡因禁忌征候

1、穿插感觉过敏反响,对静止胺类局部使服毒品感觉过敏者能够对本品也感觉过敏,但利多卡因和普鲁卡因、奎纳定无穿插感觉过敏反响。

2、据传闻,该商品在动脉交织的前动脉滴注。,胎儿血液浓度在几分钟内到达血液分等级。 55~100%。也有报道说胎儿胸部迟钝的或骇过速。,甚至事业陌生人的高铁血红加里,孕妇用药必需权衡对照。陌生人用药能够事业投毒,早产儿的 T1/2是 小时,比合格的纵容长(小时)。

3、一次剂量调节器应范围叫来和公差举行调节器。,老境受苦的人(70岁再)的打算一次剂量应缩减。

4、顺风的影响应授予制止;乙酰水杨酸综合症状;重大的胸部骤停,包含 Ⅱ或 Ⅲ度隔间传输阻碍、双束支传输阻碍;重度窦房结功能后方的。

5、应谨慎的运用顺风的影响;①过剩性心力衰竭,重大心肌丢失;②肝机能后方的;③老境人;低血生产率和休克;不完整隔间传输阻碍或脑室传输阻碍;肝血流量缩减;⑦肾功能后方的;重大塞浦路斯性骇过缓;预激综合症状(能够加剧)。

6、心肝传染受苦的人,应缩减利多卡因的一次剂量。,这种肝病受苦的人半衰期较长。。因它能神速经过胎盘并延伸半衰期O,因而有能够事业陌生人的弱化。。

7、通常单独地迟钝心率的胎儿会经验致命的小车。。

8、重度隔间传输阻碍的引领。

利多卡因有关注意事项

1、对该商品感觉过敏、过剩性过剩性心力衰竭、重大心肌丢失、骇过缓、预激综合症状、肝肾功能后方的受苦的人、二、三度隔间传输阻碍、癫痫大爆发史、重大肝机能钟爱的与休克受苦的人的禁忌征候。

2、孕妇、谨慎运用培养者。心、肝机能钟爱的者,本来的缩减。

3、陌生人用药事业的投毒。早产儿的半衰期约为3.6小时。,比合格的纵容长1.8小时。老境人应范围本性的叫来和叫来调节器一次剂量。,70岁再受苦的人的一次剂量应缩减半品脱。。

4、抗心律失常静力学交织的限制。对动脉硬化、网痉挛、糖尿病受苦的人与手指(足尖部)的麻醉,不宜加用网畏缩剂(如氢氯酸激励因素)。

5、用药打拍子应每时每刻反省血压。、心动图与树液电解液。血药浓度应长距离的测量土地。

利多卡因其它效力

利多卡因是一种拆移使服毒品。,室性心律失常的急诊医治。利多卡因的深化谈论,它已被使宣誓是无效的医治静止传染。。上面将对此举行总结。

1、医治前庭激励炎 利多卡因能阻断网交感激励可激发性。,缩减网平滑肌畏缩功能,副交感激励可激发性的绝对变高,养育血液微循环系统的物镜。可较好的内耳前庭激励四周的血供,内淋巴反向流后方的的驱散。方式:利多卡因50~100千分之一公分动脉滴注,重200~400 mg插脚5%右旋糖,一天到晚1次,1天3天。

2、引领气管拔管的心网的反响 全身麻醉受苦的人气管把管子插进,在手术完毕时,需将麻醉剂一次剂量减至喉道气管反照回复时才干画。气管把管子插进时心网的反响可产生于拔管列队行进中。,也能事业呛咳,对过度烦乱、冠状动脉心脏病、高颅压受苦的人极为不顺。利多卡因可以阻碍这种反响,利多卡因mg/kg动脉交织的的用功。其机制与胸部的中枢弱化或弱化涉及。。

3、陌生人重度惊厥的医治 说起重复爆发,利多卡因的最初的一次剂量为2千分之一公分/公斤。,每小时筹集6千分之一公分/公斤,3天内逐步缩减。

4、Gastroscope把管子插进 2%利多卡因进食,5分钟后变得迟钝,把管子插进后10分钟。与2%丁卡因喷剂法对照,利多卡因有工夫有效地利用、方便的、小痛的优点,利多卡因具有猎物功能。,可以驱散病人的烦乱坑。,缩减胃液分泌和胃蠢动。

5、尖的胃源性无故抱怨的医治 尖的营养管伤害首要是由尖的难理解事业的。、粘膜过剩瘤腺体甚至痉挛。内服利多卡因可以加剧这种伤害。,2%利多卡因15千分之一公分内服液的用功。

6、癫痫的医治 利多卡因可经过血-脑屏障,应激反应继续弱化中枢激励元的起作用的,它能阻断激励和肌肉接触人的转变。,癫痫的疗效较好。。用利多卡因克稀薄化后静注,癫痫爆发终止,再犯性再用药仍是无效的。

7、医治气喘 利多卡因是一种无效的镇咳药。,它还可以弱化喉管气喘。。方式:利多卡因5千分之一公分喷雾疗法吸气(100千分之一公分),一天到晚1次,呼吸、心率回复合格的,气喘病化为零,动脉生气回复工夫变清澈短于。

8、呃逆医治 利多卡因呃逆医治的机制能够与其外用的周和中枢激励传输的阻碍功能涉及。用法:利多卡因100千分之一公分插脚墨菲滴液吸移管,因而用500千分之一公分插脚10%右旋糖内以30~40滴/分的尖响保养静滴,打嗝把持,保养1~2天。

9、肾绞痛的医治 利多卡因痉挛性爆发、扩张尿管与细微的镇痛功能,肾绞痛轻泻剂。100千分之一公分稀薄化后动脉交织的利多卡因,因而给动脉滴注200千分之一公分。。

10、医治后膀胱不畏缩 利多卡因能穿透黏膜并阻断四周的传输。,直肠交织的紧附于,它能阻断逼尿肌激励传输,弱化不受弱化的激励传输。。用法:Vera Pammy 40 mg直肠给药的用功,5分钟后,2%利多卡因20 ml直肠肛管贯注,其显效率(71%)高于纯粹维拉帕米组(38%)。

利多卡因感觉过敏性休克

万一病人在服药后勃呈现征兆:(1)喉、喉管瘤腺体、痉挛事业的空气管征兆。:胸闷、气短。呼吸沉重地。血液中缺氧、紫疳;(2)循环系统征兆:面色苍白,出冷汗,脉搏细弱,血压衰落;(3)情报的丧权辱国,上厕所失禁,喝得烂醉,昏厥,应思索感觉过敏性休克的产生。,利多卡因在感觉过敏反响说得中肯功能,条件病人睡下或细微的茶藨子属植物,也应认为。,木头支架抬高15~20度,宠爱动脉反向流,认为呼吸畅,认为合格的体温。每一分钟都必需斗争,紧要举行使免遭损失费,皮下交织的1例:1000激励因素,一次配药,成材到ML,小孩ML,叫来的动脉交织的,万一征兆不轻泻剂,皮下交织的或动脉交织的,每20分钟至30分钟。,直到它脱双骰子游戏,叫来时肌柱动脉交织的地塞米松那就够了。,一次2~20mg,应注重空间使免遭损失,在病人脱双骰子游戏在前方,不本来的的麦克匪特斯氏疗法转变或不叫来的体育运动。同时作为使免遭损失,抗有组织的胺药物与皮质甾类化合物动脉滴注的用功。[2]

利多卡因专家检验

利多卡因是一种广大的用功于中酰胺的拆移麻醉剂。,鉴于其脂溶性、加里用助手收割机收割率高于普鲁卡因,穿透细胞的最大限度的很强。,因而它比普鲁卡因快。、功能工夫长,功能的重要是普鲁卡因的4倍。。利多卡因对各式各样的病因事业的骇过速无效率高达80%再,更获得。因而,利多卡因是尖的室性心律失常的首选医治方式。。

利多卡因投毒

Liddle Kain是一种拆移麻醉剂和抗心律失常药。。

投毒的出现最普通的是过量或过量。;肝病受苦的人长距离的运用医治一次剂量的谈论,也会产生重大投毒。;骇过缓或重度隔间传输阻碍可使受苦的人病情加剧。。

这种药很快就被吸取了。,动脉交织的15~30min的音响效果调查,延续功能工夫约为10~20min。。肌肉交织的后5min音响效果调查,45~60min后弱化。内服给药后的废弃胜利对中枢激励系统的毒性更大。。

该商品的肝脏废弃90%,使还原肝机能钟爱的受苦的人利多卡因的最大限度的,在心力衰竭中去除这种药物的最大限度的使还原了47%。,腰子的排泄率仅为10%至20%。。

该药血药浓度为mol/L。,万一到达mol/L,中枢激励系统投毒的征兆常常产生。。

这种药首要伤害激励系统。,胸部与感觉过敏反响。

临床表现

1。中枢激励系统征兆:梦幻、眩晕、倦怠、视觉听觉后方的、持久性精神欢快、躁动不安、惊厥、感触非常、作呕、呕吐、呼吸沉重地和呼吸沉重地。

2。重大投毒时非常地躁动、持久性紊乱、癫痫受苦的人在转向东方和持久性后方的中均在癫痫爆发。、血压衰落、窦性骇过缓、隔间传输阻碍,偶鼻旁窦阻碍、心跳骤停与呼吸骤停。

三。感觉过敏反响:皮疹、卖掉公司的一部分、喉管痉挛、网激励性瘤腺体,感觉过敏性休克。

医治

利多卡因投毒的医治要点:

1。因这种药的功能短而短。,因而,普通的不良反响和征兆有时很快就会再犯。。

2。慷慨的药物被读错后,50%右旋糖喝酒立刻交织的助长排泄。。

三。惊厥和震动,安宁和巴比妥类药物。

4。降血压可作为加速剂。。

5。重度骇过缓、胸部停搏、重度隔间传输阻碍,药物必需即时终止。,运用颠茄碱、异丙激励因素或起搏器医治。

6。抗麦胺药或糖皮质激素感觉过敏反响。[3]

适用于资料
  • 1.  利多卡因 复合百科全书[适用于日期2017—04-25]
  • 2.利多卡因能在在家乡运用吗? 
  • 3.  总编辑张宇。尖的投毒[M]。西安:四分之一军医大学出版社,2008:135.

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