利多卡因

基本人

药品清晰度
利多卡因
别    名
赛罗卡因、昔罗卡因、利多卡因碱、Lighocaine、Lignocaine
外国语清晰度
Lidocaine
可能性的选择处方药
处方药
首要适应性
敏感的心肌梗死、外科手术
剂    型
稠密,胶囊密封材料等
持重运用爱好娱乐的人
慎用
熔    点
66-69℃
沸    点
℃ at 760 mmHg
CAS号
137-58-6
闪    点
166℃

利多卡因复合词引种

国文清晰度:利多卡因

国文别号:N-乙酰基乙酰基2,6-2-异丙基苯胺基苯 利度卡因; N-二乙基乙酰基2,6-2-异丙基苯胺基苯 2 -二乙基胺基-N-(2),6 -二异丙基苯苯基)乙酰胺 赛罗卡因;

英文清晰度:lidocaine

英文别号:L-Caine; Leostesin; 2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide; Esracaine; 2-diethylamino-2”,6”-acetoxylidide;

CAS号:137-58-6

结构式:C14H22N2O

式量:

清晰的块:234.17300

PSA:32.34000

LogP:

物质化所有权

使成平面特点:洁白结晶粉末

密度:26g/cm3

熔点:66-69°C

疡肿:ºC at 760mmHg

闪点:166ºC

水溶度:严厉地溶性

波动性:波动。与强氧化剂不相容。

贮存压紧:寄存品在清凉无趣的处。不运用时阻拦不住某人持有人关。

冒烟压:4.28E-05mmHg at 25°C

保证人

包装依等级排列:III

威胁类别:(b)

常常光顾编码:2924299090

威胁货物运输正规军:3249

WGK Germany:3

风险类别行为准则:R22

保证阐明:S22-S26-S36

RTECS号:AN7525000

威胁品成绩:Xn[1]

准则:1、以原子弹摧毁器: 25g(内含利多卡因);2、稠密:每支(10ml)、(20ml)。

加工方式

1、氯醋酸氯法2,6—2-异丙基苯胺基苯和氯乙酰氯的氯乙酰化功能反馈噪音,而且用两乙胺缩合,盐的再酰化准备工作利多卡因。

2、异丙基苯异丙基苯丙烯酸甲酯在异丙基苯磺酸钠存鄙人的限定方式,2,6—2-异丙基苯胺基苯和N,N-二醋酸乙酯缩合反馈噪音,而且将其酰化成盐以通用发作。[1]

打算

本品是酰胺类的产地麻醉剂。。遍及用于外表上的麻醉、酒鬼麻醉、发送信号麻醉与硬脑膜外的麻醉[1]

利多卡因药物界定方法

利多卡因药效学毒理

本品为胺基麻醉剂。。血液吸取或动脉给药后,对中枢中枢小体有明显的的感应性和变弱性双相功能。,不注意带头的猎犬的应激反应,低血药浓度,痛苦与想睡、痛阈的胜过;跟随把配分剂量的补充物,宣扬功能或毒性,血液污染药物浓度的抗惊厥功能;当血浓度大于5mg时。ML-1,惊厥可占优势。该发作低把配分剂量,心肌细胞的K 外流,使变弱心肌自律性,具有抗室性心律失常功能。;按处理把配分剂量,心肌细胞的电训练、区划发送信号和心肌束紧无明显的压紧;血浓度深一层的补充物,鼓励发送信号作为毕生职业的可能性迟钝的,区划发送信号使迟滞的,变弱心肌束紧力和使变弱心输出信号。

利多卡因药代动力学

内服低生物使用度,肝脏的优先经过效应急剧下斜。。肌肉击球后完整吸取。鼓励吸取后的要害散布、脑、腰子和及其他血液击中要害丰足建立组织,而且展开到动植物油和肌肉建立组织。。显见音量约为1L/kg。,心力衰竭的散布缩减。蛋白状黏液质娶率约为51%。。吸烟者可以比不吸烟者更多的娶。。

肌肉击球后5~15分钟,肌肉击球后15~20分钟的处理浓度,继续60到90分钟;

动脉击球后立即地(约45~90秒),继续10到20分钟。血药浓度为5μg/ml。, 污染血液浓度大于5μg/ml。。定态血浓度3-4小时,敏感的心肌梗死能容忍的需要的8~10小时。90%肝取代,取代物单乙基甘氨酰二甲胺基苯(MEGX)及甘氨酰二甲胺基苯(GX)具有药效学活跃,继续下斜超越24小时的人,取代物可以发作处理和毒性功能。。动脉击球后半衰期约为10分钟。,β1~2小时。GX半衰期延年益寿约10小时。,MEGX半衰期相近原药。稠密性心力衰竭、肝病能容忍的、老境人延续滴注24~36小时完毕, 痛打和迟钝的该发作。肾排泄,10%是原药,58%是取代物(GX),血液透析不克不及脱掉。

利多卡因产地麻醉胜利及继续工夫均优于,但毒性很大。。乙醚(单糖胶-二甲苯)取代产品的背诵,它仍具有产地麻醉的机能。,毒性补充物,尿中酰胺酶的深一层的堕落,下药的 原始同次多项式的10%。

利多卡因临床消耗

依从的敏感的心肌梗死、外科手术、洋地黄污染所致敏感的室性心律失常与心用导管保送,包孕室性早搏、Ventricular tachycardia与脑室颤抖。其次,它还用于及其他抗惊厥药物和癫痫能容忍的的癫痫州。。还可以轻泻剂唱。。

利多卡因用法下药

成年人的遍及运用:

①肌内击球,按分量计算一次 ,你可以在60到90分钟内重复它。;

②动脉击球,压重 1mg/kg(普通打算) 50~100mg)静载基本的静注 2~3分钟,需要的时 5分钟后重复击球 1~2次,至多不超越一小时 300mg;

③动脉滴注,装满量可在装满后每分钟继续一次。 1~4mg静滴保卫;或以每分钟压重 作为毕生职业的动脉滴注。

老境人、心力衰竭、心原性的休克、肝血流缩减、缩减肝肾功能过错的把配分剂量,静滴每分钟1mg。

最有雅量的:肌肉击球或动脉击球 1小时内最大装备压重 (或 300mg)。最大服侍量为每分钟 4mg。

氢氯酸利多卡因击球液(1)5ML:100mg(2)20ml:400千分之一公分。

1、成年人的遍及运用

骶管使迟滞的用于递送镇痛,下药以 200千分之一公分()直达的火车或汽车;手术痛苦加剧 200—250mg(—%)。

②硬脊膜外使迟滞的,胸腰部的,250~300mg(~)。

酒鬼性局部麻醉或动脉击球的区域麻醉,50~200mg(~%)。

④外周中枢使迟滞的,臂丛(单侧)250~300 mg;牙科医术,20~100mg();肋间中枢(每支),30mg;宫颈旁酒鬼,摆布安博 100mg(~);椎旁中枢使迟滞的(各),20~50mg();兵卒中枢,摆布安博 100mg(~)。

交感中枢节使迟滞的,星状颈中枢 50mg(),腰 50~100mg()。

免洗的限局限,普通不超越 200mg(),可补充物刺激物在答案击中要害下药。 200~250mg()。定态充注区块,最有雅量的 4mg/kg。动脉药物输注,初始量 1mg/kg,最有雅量的 4mg/kg,成材动脉滴注每分钟 1mg直达的火车或汽车。重复给药,彼此私下的轮流不克不及短于 60分钟。

2、膝下的协同运下药因挑剔的而异。,一次最大的药物保送量不得超越 ~,经用 ~%答案,运用特别环境 答案。

外用的给药

外用的剂型、用法和下药:

1、润滑剂剂5%,牙科医术可以在粘膜外表上的涂抹无趣的的便笺。;皮肤外用的润滑剂,风痒症的处理。

2、冻胶剂2%,成材常在忍受中运用。、喉道、管外壁,如气管或尿道的外壁;女看守在阴道反省时可以签字棉垫。 产地区域消耗5~7ML;尿道扩张或膀胱镜反省的量是便于使用的的。 400千分之一公分。24小时处方 600千分之一公分是直达的火车或汽车的。

3、漱口液 2%,用于出入口病,成年人的无论何时运用 15ml,漱口后漱口,每 3小时;用于咽痛,需要的时一大口,处方 24小时以 限定8倍是直达的火车或汽车的,即 ,膝下自主地计量。

4、外液4%,通常在胃粘膜前涂抹或率直的下小雨于喉道或出入口粘膜。,鼻塞,每回 24小时处方不得超越 ,持重运用膝下。

5、气溶胶或以原子弹摧毁2 – 4%,便于使用的于内窥镜,每回 10~30ml,成熟限制 。

使迟滞的麻醉,1~2%答案,外表上的麻醉不超越一次,1~2%答案,火焰喷镀或浸涂,一次不超越g 酒鬼麻醉,1~2%答案,不超越一小时;心律失常,免洗的动脉击球1~3mg/kg,倘若无效的,10~15分钟后相当的再注一次.同时取100mg加于5~10%右旋糖液100~200ml内作静滴,处理总把配分剂量为4~6mg/kg。

利多卡因不良反馈噪音

总发病率约为 ,聚集不良反馈噪音与把配分剂量参与。。

1、中枢:视中枢炎、头昏、眩晕、发呕、呕吐、倦怠、假释不清、觉得非常与肌肉震颤、惊厥、心灵紊乱与呼吸变弱,需要的缩减药物或终止用药。地西泮可在惊厥时击球地西泮。、短效巴比妥酸或短效肌肉松弛部分剂。

2、心网的:大把配分剂量窦性骇过缓可由大把配分剂量发作、鼓励停博、室颤、重度区划发送信号使迟滞的与心肌束紧性,需要的即时终止,需要的时运用颠茄硷、异丙刺激物或起搏器处理;血压下斜时喝氧。、酸污染及行窃的收回;阻拦不住某人气道畅达和及其他复原办法;2。当心房性心搏过速时,可能性会补充物脑室率。。

3、易怒反馈噪音:皮疹和浮肿等征兆,高浓度可事业心网的沮丧和呼吸全身呕吐。。这些不良反馈噪音与网内击球完整相互关系。。皮肤试验对易怒反馈噪音预测的看重直达的火车或汽车。

4、脊髓击球或运用利多卡因可事业致命的喉管痉挛。成材呼吸困顿典型表现,但这是稀有的。

5、流言蜚语室上性骇过速、折转性心律失常或低血压。

利多卡因药物相互功能

1、β感觉器官使迟滞的剂可以使变弱肝脏的血流。,兼并时可以缩减肝脏。

用脏东西洗涤这么地发作,不良反馈噪音增加。

复合词利多卡因润滑剂

2、中枢肌肉使迟滞的药合用较大把配分剂量利多卡因(压重 5mg/kg完毕),它能宣扬这种药物的封锁功能。。

3、工会抗惊厥药,心肌变弱补充物,发作鼓励停搏。以及二者都的娶,中枢中枢系统的不良反馈噪音也补充物了。。地仑丁和苯巴比妥也能补充物P的肝脏取代。,因而使变弱静注后的血药浓度。已有报道在本专业中动脉输注戊巴比妥。,可事业闷死亡故。

4、和及其他奎纳定等抗心律失常药物、普鲁卡因和普萘洛尔,疗效和毒性补充物。普萘洛尔和普萘洛尔工会用药可事业鼻鼻旁窦炎爆发。。普鲁卡因工会,会发作外面的的非常好的兴奋和欺骗,但弱压紧血液击中要害血液浓度。。

5、异丙刺激物,试验使宣誓肝血流量补充物。,因而,该发作的总痛打率补充物。。

6、去甲刺激物,试验预示,肝血流缩减。,该发作的总去除率使变弱。

7、甲腈咪胺工会β感觉器官使迟滞的剂可缩减T的痛打率,补充物不良反馈噪音。

普萘洛尔使变弱利多卡因痛打率的背诵,变高不良反馈噪音发病率。利多卡因与β感觉器官使迟滞的剂私下在良好的相互功能。。

8、与用氯处理琥珀胆硷及及其他中枢肌肉使迟滞的剂同用,提高和延年益寿肌球蛋白状黏液的功能。

利多卡因禁忌征候

1、穿插易怒反馈噪音,对及其他胺类局部毒品易怒者可能性对本品也易怒,但利多卡因和普鲁卡因、奎纳定无穿插易怒反馈噪音。

2、据传闻,该发作在动脉击球前动脉滴注。,胎儿血液浓度在几分钟内跑到血液精选。 55~100%。也有报道说胎儿鼓励迟钝的或骇过速。,甚至事业外地人的高铁血红蛋白状黏液,孕妇用药必需权衡区别。外地人用药可能性事业污染,早产儿的 T1/2是 小时,比标准婴孩长(小时)。

3、把配分剂量适应应地面需要的和公差举行适应。,老境能容忍的(70岁完毕)的几何平均把配分剂量应缩减。

4、随后环境应同意制止;乙酰水杨酸典型表现;墓穴鼓励骤停,包孕 Ⅱ或 Ⅲ度区划发送信号使迟滞的、双束支发送信号使迟滞的;重度窦房结功能过错。

5、应持重运用随后环境;①稠密性心力衰竭,严肃的心肌损毁;②肝机能过错;③老境人;低血充其量的和休克;不完整区划发送信号使迟滞的或脑室发送信号使迟滞的;肝血流量缩减;⑦肾功能过错;严肃的塞浦路斯性骇过缓;预激典型表现(可能性加剧)。

6、心肝呕吐能容忍的,应缩减利多卡因的把配分剂量。,这种肝病能容忍的半衰期较长。。因它能神速经过胎盘并延年益寿半衰期O,因而有可能性事业外地人的变弱。。

7、通常单独的迟钝心率的胎儿会阅历致命的小车。。

8、重度区划发送信号使迟滞的的防守。

利多卡因有关注意事项

1、对该发作易怒、稠密性稠密性心力衰竭、严肃的心肌损毁、骇过缓、预激典型表现、肝肾功能过错能容忍的、二、三度区划发送信号使迟滞的、癫痫大爆发史、严肃的肝机能偏袒的与休克能容忍的的禁忌征候。

2、孕妇、谨慎运用保姆。心、肝机能偏袒的者,应该的缩减。

3、外地人用药事业的污染。早产儿的半衰期约为3.6小时。,比标准婴孩长1.8小时。老境人应地面使近亲繁殖的需要的和需要的适应把配分剂量。,70岁完毕能容忍的的把配分剂量应缩减部份地。。

4、抗心律失常定态击球限。对动脉硬化、网痉挛、糖尿病能容忍的与手指(用足尖跳舞)的麻醉,不宜加用网束紧剂(如氢氯酸刺激物)。

5、用药持续的工夫应平生反省血压。、心电图仪器与浆液电解的。血药浓度应俗歌环顾。

利多卡因其它使发作

利多卡因是一种产地毒品。,室性心律失常的急诊处理。利多卡因的深化背诵,它已被使宣誓是无效的处理及其他呕吐。。上面将对此举行总结。

1、处理前庭中枢炎 利多卡因能阻断网交感中枢感应性。,缩减网平滑肌束紧功能,副交感中枢感应性的对立宣扬,变高血液微循环系统的旨在。可胜过内耳前庭中枢四周的血供,内淋巴反响过错的废止。方式:利多卡因50~100千分之一公分动脉滴注,重200~400 mg做5%右旋糖,总有一天1次,1天3天。

2、防守气管拔管的心网的反馈噪音 全身麻醉能容忍的气管木桩,在手术完毕时,需将麻醉剂把配分剂量减至喉道气管反照回复时才干拖。气管木桩时心网的反馈噪音可发作于拔管迅速移动中。,也能事业呛咳,对肾素、冠状动脉心脏病、高颅压能容忍的极为不顺。利多卡因可以阻挡这种反馈噪音,利多卡因mg/kg动脉击球的消耗。其机制与鼓励的中枢变弱或变弱参与。。

3、外地人重度惊厥的处理 就重复爆发,利多卡因的基本的把配分剂量为2千分之一公分/公斤。,每小时补充物6千分之一公分/公斤,3天内逐步缩减。

4、Gastroscope木桩 2%利多卡因进入,5分钟后变得迟钝,木桩后10分钟。与2%丁卡因以原子弹摧毁剂法区别,利多卡因有工夫秩序、方便的、小痛的优点,利多卡因具有从容不迫的功能。,可以废止病人的烦乱心情。,缩减胃液分泌和胃蠢动。

5、敏感的胃源性无故抱怨的处理 敏感的肠痛苦首要是由敏感的生硬事业的。、粘膜稠密浮肿甚至痉挛。内服利多卡因可以加剧这种痛苦。,2%利多卡因15千分之一公分内服液的消耗。

6、癫痫的处理 利多卡因可经过血-脑屏障,应激反应继续变弱中枢中枢元的活跃,它能阻断中枢和肌肉使接触的转变。,癫痫的疗效较好。。用利多卡因克稀薄化后静注,癫痫爆发终止,复返性再用药仍是无效的。

7、处理气喘 利多卡因是一种无效的胸肌。,它还可以变弱喉管气喘。。方式:利多卡因5千分之一公分以原子弹摧毁喝(100千分之一公分),总有一天1次,呼吸、心率回复标准,气喘病昏厥,动脉强健回复工夫明显的短于。

8、呃逆处理 利多卡因呃逆处理的机制可能性与其异质的周和中枢中枢发送信号的使迟滞的功能参与。用法:利多卡因100千分之一公分做墨菲点滴器,而且用500千分之一公分做10%右旋糖内以30~40滴/分的作为毕生职业的保留静滴,打嗝把持,保留1~2天。

9、肾绞痛的处理 利多卡因痉挛性爆发、扩张尿管与淡味麦芽啤酒镇痛功能,肾绞痛轻泻剂。100千分之一公分稀薄化后动脉击球利多卡因,而且给动脉滴注200千分之一公分。。

10、处理后膀胱不束紧 利多卡因能穿透黏膜并阻断四周的发送信号。,直肠击球胶合,它能阻断逼尿肌中枢发送信号,变弱不受变弱的中枢发送信号。。用法:Vera Pammy 40 mg直肠给药的消耗,5分钟后,2%利多卡因20 ml直肠肛管贯注,其显效率(71%)高于只维拉帕米组(38%)。

利多卡因易怒性休克

倘若病人在服药后未预见到的呈现征兆:(1)喉、喉管浮肿、痉挛事业的空气管征兆。:胸闷、气短。呼吸动乱。闷死、紫疳;(2)循环系统征兆:面色苍白,出冷汗,脉搏细弱,血压下斜;(3)心智生产率的丧权辱国,解手失禁,喝得烂醉,苏醒,应思索易怒性休克的发作。,利多卡因在易怒反馈噪音击中要害功能,纵然病人睡下或细微的茶藨子属植物,也应阻拦不住某人。,裤腿抬高15~20度,放下动脉反响,阻拦不住某人呼吸非封锁,阻拦不住某人标准体温。每一分钟都必需富有战斗精神的人,紧要举行抢救出的财产,皮下击球1例:1000刺激物,一次下药,成材到ML,膝下ML,需要的的动脉击球,倘若征兆不轻泻剂,皮下击球或动脉击球,每20分钟至30分钟。,直到它脱威胁,需要的时克利克尔氏柱动脉击球地塞米松那就够了。,一次2~20mg,应注重敬意给予帮助,在病人脱威胁优于,不应该的的麦克匪特斯氏疗法转变或不需要的的娱乐。同时作为给予帮助,抗建立麦胺药物与皮质甾类化合物动脉滴注的消耗。[2]

利多卡因专家复习

利多卡因是一种遍及消耗于中酰胺的产地麻醉剂。,鉴于其脂溶性、蛋白状黏液娶率高于普鲁卡因,穿透细胞的生产率很强。,因而它比普鲁卡因快。、功能工夫长,功能的紧迫是普鲁卡因的4倍。。利多卡因对各式各样的病因事业的骇过速无效率高达80%完毕,更保证。因而,利多卡因是敏感的室性心律失常的首选处理方式。。

利多卡因污染

Liddle Kain是一种产地麻醉剂和抗心律失常药。。

污染的原稿最普通的是过量或过量。;肝病能容忍的俗歌运用处理把配分剂量的背诵,也会发作严肃的污染。;骇过缓或重度区划发送信号使迟滞的可使能容忍的病情加剧。。

这种药很快就被吸取了。,动脉击球15~30min的胜利测量,延续功能工夫约为10~20min。。肌肉击球后5min胜利测量,45~60min后削弱。内服给药后的取代产品对中枢中枢系统的毒性更大。。

该发作的肝脏取代90%,使变弱肝机能偏袒的能容忍的利多卡因的生产率,在心力衰竭中去除这种药物的生产率使变弱了47%。,腰子的排泄率仅为10%至20%。。

该药血药浓度为mol/L。,倘若跑到mol/L,中枢中枢系统污染的征兆常常发作。。

这种药首要伤害中枢系统。,鼓励与易怒反馈噪音。

临床表现

1。中枢中枢系统征兆:想睡、眩晕、倦怠、视觉听觉过错、心灵兴高采烈、躁动不安、惊厥、觉得非常、发呕、呕吐、呼吸动乱和呼吸动乱。

2。严肃的污染时非常好的担忧、心灵紊乱、癫痫能容忍的在使熟悉或适应和心灵过错中均在癫痫爆发。、血压下斜、窦性骇过缓、区划发送信号使迟滞的,偶鼻旁窦使迟滞的、心跳骤停与呼吸骤停。

三。易怒反馈噪音:皮疹、卖掉公司的一部分、喉管痉挛、网中枢性浮肿,易怒性休克。

处理

利多卡因污染的处理要点:

1。因这种药的功能短而短。,因而,普通的不良反馈噪音和征兆时而很快就会复返。。

2。有雅量的药物被误会后,50%右旋糖答案立即地击球助长排泄。。

三。惊厥和马勒,安谧和巴比妥类药物。

4。降血压可作为行窃剂。。

5。重度骇过缓、鼓励停搏、重度区划发送信号使迟滞的,药物必需即时终止。,运用颠茄硷、异丙刺激物或起搏器处理。

6。抗麦胺药或糖皮质激素易怒反馈噪音。[3]

翻阅资料
  • 1.  利多卡因 复合百科全书[翻阅日期2017—04-25]
  • 2.利多卡因能在终点运用吗? 
  • 3.  总编辑张宇。敏感的污染[M]。西安:四个军医大学出版社,2008:135.

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