利多卡因

基本通讯

药品确定
利多卡因
别    名
赛罗卡因、昔罗卡因、利多卡因碱、Lighocaine、Lignocaine
外国语确定
Lidocaine
条件处方药
处方药
首要进展性
剧烈的心肌梗死、外科手术
剂    型
喷湿剂,简述等
谨慎的运用冒险家
慎用
熔    点
66-69℃
沸    点
℃ at 760 mmHg
CAS号
137-58-6
闪    点
166℃

利多卡因院子引种

国文确定:利多卡因

国文别号:N-乙酰基乙酰基2,6-2-异丙基苯氨基的苯 利度卡因; N-二乙基乙酰基2,6-2-异丙基苯氨基的苯 2 -二乙基氨基的-N-(2),6 -二异丙基苯苯基)乙酰胺 赛罗卡因;

英文确定:lidocaine

英文别号:L-Caine; Leostesin; 2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide; Esracaine; 2-diethylamino-2”,6”-acetoxylidide;

CAS号:137-58-6

结构式:C14H22N2O

式量:

正确弥撒曲:234.17300

PSA:32.34000

LogP:

圆寂技能

在在表面工作工作特点:白种人结晶粉末

密度:26g/cm3

熔点:66-69°C

在沸水中煮:ºC at 760mmHg

闪点:166ºC

水可解决性:刚刚溶性

波动性:波动。与强氧化剂不相容。

贮存授权:放置在清凉钝的处。不运用时认为一组使靠近。

散发臭气压:4.28E-05mmHg at 25°C

冷藏箱通讯

包装技巧水平:III

威胁类别:(b)

定制的编码:2924299090

威胁货物运输法律:3249

WGK Germany:3

风险类别密码:R22

冷藏箱阐明:S22-S26-S36

RTECS号:AN7525000

威胁品暗示:Xn[1]

度量衡标准:1、喷出水沫者剂: 25g(内含利多卡因);2、喷湿剂:每支(10ml)、(20ml)。

出示办法

1、氯醋酸氯法2,6—2-异丙基苯氨基的苯和氯乙酰氯的氯乙酰化功能应唱圣歌,和用两乙胺缩合,盐的再使发酸准备利多卡因。

2、异丙基苯异丙基苯丙烯酸甲酯在异丙基苯磺酸钠存鄙人的下决心办法,2,6—2-异丙基苯氨基的苯和N,N-二醋酸乙酯缩合应唱圣歌,和将其使发酸成盐以赢得出示。[1]

适用

本品是酰胺类的本地居民麻醉剂。。普及的用于在表面工作麻醉、酒鬼麻醉、把持麻醉与硬脑膜外的麻醉[1]

利多卡因药物描画

利多卡因药效学毒理

本品为氨基的麻醉剂。。血液吸取或动脉给药后,对中枢勇气小体有明显的的感应性和管理权性双相功能。,缺席开拓的励磁,低血药浓度,缝线与嗜眠、痛阈的更合适的;跟随一剂的筹集,增加功能或毒性,血液污染药物浓度的抗惊厥功能;当血浓度大于5mg时。ML-1,惊厥可占优势。该出示低一剂,心肌细胞的K 外流,作废心肌自律性,具有抗室性心律失常功能。;按搀杂一剂,心肌细胞的电参战、区划把持和心肌签合同无明显的气氛反应;血浓度进一步地筹集,强心剂把持神速前行可能性慢的,区划把持限制局限,管理权心肌签合同力和作废心产量。

利多卡因药代动力学

内服低生物使用度,肝脏的第一经过效应急剧空投。。肌肉喷湿后完整吸取。强心剂吸取后的核心散布、脑、脾气和对立的事物血液遂愿目标丰富多彩的规划,和分散到动植物油和肌肉规划。。可看见的形成大块约为1L/kg。,心力衰竭的散布增加。釉桨质同盟收割机率约为51%。。吸烟者可以比不吸烟者更多的同盟收割机。。

肌肉喷湿后5~15分钟,肌肉喷湿后15~20分钟的搀杂浓度,继续60到90分钟;

动脉喷湿后立刻(约45~90秒),继续10到20分钟。血药浓度为5μg/ml。, 污染血液浓度大于5μg/ml。。动态血浓度3-4小时,剧烈的心肌梗死病人需求8~10小时。90%肝使产生新陈代谢,使产生新陈代谢物单乙基甘氨酰二甲氨基的苯(MEGX)及甘氨酰二甲氨基的苯(GX)具有药效学神速的,继续空投超越24小时的人,使产生新陈代谢物可以产生搀杂和毒性功能。。动脉喷湿后半衰期约为10分钟。,β1~2小时。GX半衰期延伸约10小时。,MEGX半衰期相近原药。狼吞虎咽性心力衰竭、肝病病人、老境人陆续滴注24~36小时鉴于, 意外的跌倒或落下和慢的该出示。肾排泄,10%是原药,58%是使产生新陈代谢物(GX),血液透析不克不及涤荡。

利多卡因本地居民麻醉产生及继续工夫均优于,但毒性很大。。乙醚(单胶糖-二甲苯)使产生新陈代谢作品的看重,它仍具有本地居民麻醉的机能。,毒性筹集,尿中酰胺酶的进一步地毁坏,剂量的 原始体现的10%。

利多卡因临床申请

符合的剧烈的心肌梗死、外科手术、洋地黄污染所致剧烈的室性心律失常与心管道,包孕室性早搏、Ventricular tachycardia与心室:一对心腔颤抖。其次,它还用于对立的事物抗惊厥药物和癫痫病人的癫痫连箱的。。还可以代班人技术先进。。

利多卡因用法剂量

成年人的遍及运用:

①肌内喷湿,按分量计算一次 ,你可以在60到90分钟内反复地说它。;

②动脉喷湿,压重 1mg/kg(普通适用) 50~100mg)静载高音部静注 2~3分钟,必要的时 5分钟后反复地说喷湿 1~2次,至多不超越一小时 300mg;

③动脉滴注,装填量可在装填后每分钟继续一次。 1~4mg静滴辩护;或以每分钟压重 神速前行动脉滴注。

老境人、心力衰竭、心脏性的休克、肝血流增加、增加肝肾功能后面的的一剂,静滴每分钟1mg。

最有雅量的:肌肉喷湿或动脉喷湿 1小时内最大有雅量的的压重 (或 300mg)。最大保持量为每分钟 4mg。

氢氯酸利多卡因喷湿液(1)5ML:100mg(2)20ml:400千分之一公分。

1、成年人的遍及运用

骶管限制局限用于生产镇痛,剂量以 200千分之一公分()有受限制局限的;手术缝线加剧 200—250mg(—%)。

②硬脊膜外限制局限,胸腰部的,250~300mg(~)。

酒鬼性局部麻醉或动脉喷湿的区域麻醉,50~200mg(~%)。

④外周勇气限制局限,臂丛(单侧)250~300 mg;牙医业,20~100mg();肋间勇气(每支),30mg;宫颈旁酒鬼,摆布安博 100mg(~);椎旁勇气限制局限(各),20~50mg();私人的勇气,摆布安博 100mg(~)。

交感勇气节限制局限,星状颈勇气 50mg(),腰 50~100mg()。

一次性的限制局限,普通不超越 200mg(),可筹集一阵兴奋在答案遂愿目标剂量。 200~250mg()。动态入轨区块,最有雅量的 4mg/kg。动脉药物输注,初始量 1mg/kg,最有雅量的 4mg/kg,成材动脉滴注每分钟 1mg有受限制局限的。反复地说给药,彼此中间的区间不克不及短于 60分钟。

2、膝下的协同运剂量因某一事项而异。,一次最大的药物保送量不得超越 ~,经用 ~%答案,运用特别使适应 答案。

外用的给药

外用的剂型、用法和剂量:

1、糨糊剂5%,牙医业可以在粘膜在表面工作涂抹钝的的节略。;皮肤外用的糨糊,搔痒症症的搀杂。

2、冻胶剂2%,成材常在食管中运用。、纲、管外壁,如气管或尿道的外壁;女人在阴道反省时可以签字棉垫。 本地居民区域申请5~7ML;尿道扩张或膀胱镜反省的量是进展的。 400千分之一公分。24小时处方 600千分之一公分是有受限制局限的的。

3、漱口液 2%,用于出入口病,成年人的无论何时运用 15ml,漱口后漱口,每 3小时;用于咽痛,需求时不流露,处方 24小时以 限定8倍是有受限制局限的的,即 ,膝下特许计量。

4、外液4%,通常在胃粘膜前涂抹或直线喷于纲或出入口粘膜。,鼻塞,每回 24小时处方不得超越 ,谨慎的运用膝下。

5、气溶胶或喷出水沫者2 – 4%,进展于内窥镜,每回 10~30ml,使苍老界限 。

限制局限麻醉,1~2%答案,在表面工作麻醉不超越一次,1~2%答案,火焰喷镀或浸涂,一次不超越g 酒鬼麻醉,1~2%答案,不超越一小时;心律失常,一次性的动脉喷湿1~3mg/kg,结果伤病军人,10~15分钟后通约再注一次.同时取100mg加于5~10%右旋糖液100~200ml内作静滴,搀杂总一剂为4~6mg/kg。

利多卡因不良应唱圣歌

总入射率约为 ,大规模的不良应唱圣歌与一剂参与。。

1、勇气:视勇气炎、头昏、眩晕、极端厌恶、呕吐、倦怠、表达最大限度的不清、觉得非常与肌肉震颤、惊厥、充满趣味的紊乱与呼吸管理权,需求增加药物或中止用药。地西泮可在惊厥时喷湿地西泮。、短效巴比妥酸或短效肌肉跛行剂。

2、心船的:大一剂窦性骇过缓可由大一剂产生、强心剂停博、室颤、重度区划把持限制局限与心肌签合同性,需求即时中止,必要的时运用颠茄硷、异丙一阵兴奋或起搏器搀杂;血压空投时吸氧。、酸污染及偷窃的赔偿;认为气道畅达和对立的事物回复办法;2。当心房性心博过速时,可能性会筹集心室:一对心腔率。。

3、感应性应唱圣歌:皮疹和贿余等征兆,高浓度可惹起心船的沮丧和呼吸系统病。。这些不良应唱圣歌与船内喷湿完整相关性。。皮肤试验对感应性应唱圣歌预测的代价有受限制局限的。

4、脊髓喷湿或运用利多卡因可惹起致命的喉管痉挛。成材呼吸困顿典型表现,但这是少见的。

5、用公报发表室上性骇过速、改变性心律失常或低血压。

利多卡因药物相互功能

1、β接收器限制局限剂可以作废肝脏的血流。,合时可以增加肝脏。

用脏东西洗涤同样出示,不良应唱圣歌增加。

院子利多卡因糨糊

2、勇气肌肉限制局限药合用较大一剂利多卡因(压重 5mg/kg鉴于),它能增加这种药物的封功能。。

3、同盟抗惊厥药,心肌管理权筹集,产生强心剂停搏。要不是二者都的同盟收割机,中枢勇气系统的不良应唱圣歌也筹集了。。二苯乙内酰脲和苯巴比妥也能筹集P的肝脏使产生新陈代谢。,例如作废静注后的血药浓度。已有报道在本专业中动脉输注戊巴比妥。,可理由后腿膝关节亡故。

4、和对立的事物奎纳定等抗心律失常药物、普鲁卡因和普萘洛尔,疗效和毒性筹集。普萘洛尔和普萘洛尔同盟用药可惹起鼻鼻旁窦炎爆发。。普鲁卡因同盟,会产生外面的的横隔膜炎和谬见,但无最大限度的的气氛反应血液遂愿目标血液浓度。。

5、异丙一阵兴奋,试验使发誓肝血流量筹集。,因而,该出示的总意外的跌倒或落下率筹集。。

6、去甲一阵兴奋,试验指示,肝血流增加。,该出示的总去除率作废。

7、甲腈咪胍同盟β接收器限制局限剂可增加T的意外的跌倒或落下率,筹集不良应唱圣歌。

普萘洛尔作废利多卡因意外的跌倒或落下率的看重,增加不良应唱圣歌入射率。利多卡因与β接收器限制局限剂中间在良好的相互功能。。

8、与用氯化物处理琥珀胆硷及对立的事物勇气肌肉限制局限剂同用,提高和延伸肌球釉桨的功能。

利多卡因禁忌征候

1、穿插感应性应唱圣歌,对对立的事物胺类局部掺麻醉药于感应性者可能性对本品也感应性,但利多卡因和普鲁卡因、奎纳定无穿插感应性应唱圣歌。

2、据悉,该出示在动脉喷湿前动脉滴注。,胎儿血液浓度在几分钟内遂愿血液关注。 55~100%。也有报道大娘用药后理由胎儿骇过缓或过速,甚至惹起门外汉的高铁血红釉桨,孕妇用药霉臭权衡相比。门外汉用药可能性理由污染,早产儿的 T1/2是 小时,比定期地幼儿长(小时)。

3、一剂核算应范围需求和公差举行核算。,老境病人(70岁鉴于)的残忍的一剂应增加。

4、随后使适应应让步制止;阿司匹林药片典型表现;朴素的强心剂骤停,包孕 Ⅱ或 Ⅲ度区划把持限制局限、双束支把持限制局限;重度窦房结功能后面的。

5、应谨慎的运用随后使适应;①狼吞虎咽性心力衰竭,墓穴心肌丢失;②肝机能后面的;③老境人;低血有雅量的的和休克;不完整区划把持限制局限或脑室把持限制局限;肝血流量增加;⑦肾功能后面的;墓穴塞浦路斯性骇过缓;预激典型表现(可能性加剧)。

6、心肝某种具体疾病病人,应增加利多卡因的一剂。,这种肝病病人半衰期较长。。鉴于它能神速经过胎盘并延伸半衰期O,因而有可能性惹起门外汉的管理权。。

7、通常唯一的慢慢地心率的胎儿会阅历致命的小车。。

8、重度区划把持限制局限的阻碍。

利多卡因有关注意事项

1、对该出示感应性、狼吞虎咽性狼吞虎咽性心力衰竭、墓穴心肌丢失、骇过缓、预激典型表现、肝肾功能后面的病人、二、三度区划把持限制局限、癫痫大爆发史、墓穴肝机能片与休克病人的禁忌征候。

2、孕妇、谨慎运用喂。心、肝机能片者,适宜的增加。

3、门外汉用药惹起的污染。早产儿的半衰期约为3.6小时。,比定期地幼儿长1.8小时。老境人应范围同一的的需求和需求核算一剂。,70岁鉴于病人的一剂应增加在某种程度上。。

4、抗心律失常动态喷湿限制。对动脉硬化、船痉挛、糖尿病病人与手指(轴踵)的麻醉,不宜加用船签合同剂(如氢氯酸一阵兴奋)。

5、用药音长应天天反省血压。、心动图与浆液电解液。血药浓度应俗界的调查所。

利多卡因其它成效

利多卡因是一种本地居民掺麻醉药于。,室性心律失常的急诊搀杂。利多卡因的深化看重,它已被使发誓是无效的搀杂对立的事物某种具体疾病。。上面将对此举行总结。

1、搀杂前庭勇气炎 利多卡因能阻断船交感勇气感应性。,增加船平滑肌签合同功能,副交感勇气感应性的绝对增加,增加血液微循环系统的意愿坚决的。可更合适的内耳前庭勇气四周的血供,内淋巴喷流后面的的避开。办法:利多卡因50~100千分之一公分动脉滴注,重200~400 mg补充部分5%右旋糖,总有一天1次,1天3天。

2、阻碍气管拔管的心船的应唱圣歌 全身麻醉病人气管木栓,在手术完毕时,需将麻醉剂一剂减至纲气管反照回复时才干汁。气管木栓时心船的应唱圣歌可产生于拔管快速地流动中。,也能惹起呛咳,对过度烦乱、冠状动脉心脏病、高颅压病人极为不顺。利多卡因可以预防这种应唱圣歌,利多卡因mg/kg动脉喷湿的申请。其机制与强心剂的中枢管理权或管理权参与。。

3、门外汉重度惊厥的搀杂 到某种状态反复地说爆发,利多卡因的高音部一剂为2千分之一公分/公斤。,每小时筹集6千分之一公分/公斤,3天内逐步增加。

4、Gastroscope木栓 2%利多卡因进入,5分钟后变得迟钝,木栓后10分钟。与2%丁卡因喷出水沫者剂法相比,利多卡因有工夫挽救、方便的、小痛的优点,利多卡因具有冷静功能。,可以避开病人的烦乱气氛。,增加胃液分泌和胃蠢动。

5、剧烈的胃源性无故抱怨的搀杂 剧烈的营养管缝线首要是由剧烈的生硬惹起的。、粘膜狼吞虎咽贿余甚至痉挛。内服利多卡因可以加剧这种缝线。,2%利多卡因15千分之一公分内服液的申请。

6、癫痫的搀杂 利多卡因可经过血-脑屏障,励磁继续管理权中枢勇气元的神速的,它能阻断勇气和肌肉接合点的转变。,癫痫的疗效较好。。用利多卡因克冲淡的后静注,癫痫爆发中止,再发性再用药仍是无效的。

7、搀杂气喘 利多卡因是一种无效的镇咳药。,它还可以管理权喉管气喘。。办法:利多卡因5千分之一公分粉化吸(100千分之一公分),总有一天1次,呼吸、心率回复定期地,气喘病使溶解为液体,动脉生气回复工夫明显的短于。

8、呃逆搀杂 利多卡因呃逆搀杂的机制可能性与其外面的周和中枢勇气把持的限制局限功能参与。用法:利多卡因100千分之一公分补充部分墨菲量管,和用500千分之一公分补充部分10%右旋糖内以30~40滴/分的神速前行禁猎静滴,打嗝把持,禁猎1~2天。

9、肾绞痛的搀杂 利多卡因痉挛性爆发、扩张尿管与细微的镇痛功能,肾绞痛代班人。100千分之一公分冲淡的后动脉喷湿利多卡因,和给动脉滴注200千分之一公分。。

10、搀杂后膀胱不签合同 利多卡因能穿透黏膜并阻断四周的把持。,直肠喷湿紧附于,它能阻断逼尿肌勇气把持,管理权不受管理权的勇气把持。。用法:Vera Pammy 40 mg直肠给药的申请,5分钟后,2%利多卡因20 ml直肠肛管贯注,其显效率(71%)高于独自地维拉帕米组(38%)。

利多卡因感应性性休克

结果病人在服药后意外的涌现征兆:(1)喉、喉管贿余、痉挛惹起的空气管征兆。:胸闷、气短。呼吸困苦。后腿膝关节、紫疳;(2)循环系统征兆:面色苍白,出冷汗,脉搏细弱,血压空投;(3)心智最大限度的的丧权辱国,上厕所失禁,昏厥,苏醒,应思索感应性性休克的产生。,利多卡因在感应性应唱圣歌遂愿目标功能,条件病人睡下或细微的茶藨子属植物,也应认为。,裤腿抬高15~20度,降低动脉喷流,认为呼吸通畅,认为定期地体温。每一分钟都霉臭激进分子,紧要举行软膏,皮下喷湿1例:1000一阵兴奋,一次剂量,成材到ML,膝下ML,必要的的动脉喷湿,结果征兆不代班人,皮下喷湿或动脉喷湿,每20分钟至30分钟。,直到它脱威胁,必要的时肌原纤维动脉喷湿地塞米松那就够了。,一次2~20mg,应注重局部的使免遭损失,在病人脱威胁过去的,不适宜的的麦克匪特斯氏疗法转变或不必要的的的活动。同时作为使免遭损失,抗规划胺药物与皮质甾类化合物动脉滴注的申请。[2]

利多卡因专家品评

利多卡因是一种普及的申请于中酰胺的本地居民麻醉剂。,鉴于其脂溶性、釉桨同盟收割机率高于普鲁卡因,穿透细胞的最大限度的很强。,因而它比普鲁卡因快。、功能工夫长,功能的内涵是普鲁卡因的4倍。。利多卡因对各式各样的病因惹起的骇过速无效率高达80%鉴于,更冷藏箱。因而,利多卡因是剧烈的室性心律失常的首选搀杂办法。。

利多卡因污染

Liddle Kain是一种本地居民麻醉剂和抗心律失常药。。

污染的导致最公共的的是过量或过量。;肝病病人俗界的运用搀杂一剂的看重,也会产生墓穴污染。;骇过缓或重度区划把持限制局限可使病人病情加剧。。

这种药很快就被吸取了。,动脉喷湿15~30min的产生视察,陆续功能工夫约为10~20min。。肌肉喷湿后5min产生视察,45~60min后削弱。内服给药后的使产生新陈代谢作品对中枢勇气系统的毒性更大。。

该出示的肝脏使产生新陈代谢90%,作废肝机能片病人利多卡因的最大限度的,在心力衰竭中去除这种药物的最大限度的作废了47%。,脾气的排泄率仅为10%至20%。。

该药血药浓度为mol/L。,结果遂愿mol/L,中枢勇气系统污染的征兆常常产生。。

这种药首要伤害勇气系统。,强心剂与感应性应唱圣歌。

临床表现

1。中枢勇气系统征兆:嗜眠、眩晕、倦怠、视觉听觉后面的、充满趣味的欣快症、躁动不安、惊厥、觉得非常、极端厌恶、呕吐、呼吸困苦和呼吸困苦。

2。墓穴污染时极端担忧、充满趣味的紊乱、癫痫病人在方向和充满趣味的后面的中均在癫痫爆发。、血压空投、窦性骇过缓、区划把持限制局限,偶鼻旁窦限制局限、心跳骤停与呼吸骤停。

三。感应性应唱圣歌:皮疹、风疹、喉管痉挛、船勇气性贿余,感应性性休克。

搀杂

利多卡因污染的搀杂要点:

1。鉴于这种药的功能短而短。,因而,普通的不良应唱圣歌和征兆动辄很快就会再发。。

2。有雅量的药物被误会后,50%右旋糖答案立刻喷湿助长排泄。。

三。惊厥和抽动,安宁和巴比妥类药物。

4。降血压可作为偷窃剂。。

5。重度骇过缓、强心剂停搏、重度区划把持限制局限,药物霉臭即时中止。,运用颠茄硷、异丙一阵兴奋或起搏器搀杂。

6。抗麦胺药或糖皮质激素感应性应唱圣歌。[3]

请教资料
  • 1.  利多卡因 复合百科全书[请教日期2017—04-25]
  • 2.利多卡因能在家的运用吗? 
  • 3.  总编辑张宇。剧烈的污染[M]。西安:第四的军医大学出版社,2008:135.

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