利多卡因

基本知识

药品称呼
利多卡因
别    名
赛罗卡因、昔罗卡因、利多卡因碱、Lighocaine、Lignocaine
外国语称呼
Lidocaine
万一处方药
处方药
首要适应性
庄重的的心肌梗死、外科手术
剂    型
入轨,压缩的等
谨慎的运用女活动家
慎用
熔    点
66-69℃
沸    点
℃ at 760 mmHg
CAS号
137-58-6
闪    点
166℃

利多卡因多功能的引种

国文称呼:利多卡因

国文别号:N-乙酰基乙酰基2,6-2-异丙基苯胺基苯 利度卡因; N-二乙基乙酰基2,6-2-异丙基苯胺基苯 2 -二乙基胺基-N-(2),6 -二异丙基苯苯基)乙酰胺 赛罗卡因;

英文称呼:lidocaine

英文别号:L-Caine; Leostesin; 2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide; Esracaine; 2-diethylamino-2”,6”-acetoxylidide;

CAS号:137-58-6

结构式:C14H22N2O

式量:

苛求品种:234.17300

PSA:32.34000

LogP:

物质化字母

外貌特点:纯洁结晶粉末

密度:26g/cm3

熔点:66-69°C

疖子:ºC at 760mmHg

闪点:166ºC

水可解决性:刚刚溶性

波动性:波动。与强氧化剂不相容。

贮存合格证书:沉淀物在清凉无趣味的处。不运用时佃户租种的土地打包逼近。

潮气压:4.28E-05mmHg at 25°C

获得安全知识

包装分阶段:III

冒险的事类别:(b)

惯例编码:2924299090

冒险的事货物运输判定:3249

WGK Germany:3

风险类别编码:R22

获得安全阐明:S22-S26-S36

RTECS号:AN7525000

冒险的事品指示牌:Xn[1]

说明书:1、使分裂为原子器的: 25g(内含利多卡因);2、入轨:每支(10ml)、(20ml)。

制作方式

1、氯醋酸氯法2,6—2-异丙基苯胺基苯和氯乙酰氯的氯乙酰化功能反响,之后用两乙胺缩合,盐的再变酸预备利多卡因。

2、异丙基苯异丙基苯丙烯酸甲酯在异丙基苯磺酸钠存鄙人的配给方式,2,6—2-异丙基苯胺基苯和N,N-二醋酸乙酯缩合反响,之后将其变酸成盐以接见产额。[1]

决意

本品是酰胺类的部分麻醉剂。。广泛地用于显露麻醉、浸渍麻醉、有组织的麻醉与硬脑膜外的麻醉[1]

利多卡因药物作图

利多卡因药物学毒理

本品为胺基麻醉剂。。血液吸取或动脉给药后,对中枢中枢小体有不同的感应性和管理性双相功能。,缺勤预言者的鼓动,低血药浓度,令人厌烦的人与嗜眠、痛阈的更合适的;跟随药量的增大,支援功能或毒性,血液投毒药物浓度的抗惊厥功能;当血浓度大于5mg时。ML-1,惊厥可占优势。该产额低药量,心肌细胞的K 外流,使还原心肌自律性,具有抗室性心律失常功能。;按被加工处理药量,心肌细胞的电使烦躁不安、区划有组织的和心肌合同无不同冲撞;血浓度更进一步的增大,结心有组织的速可能性迟钝的,区划有组织的使迟滞的,管理心肌合同力和使还原心作品。

利多卡因药代动力学

内服低生物使用度,肝脏的一号经过效应急剧辞谢。。肌肉喷出后完整吸取。结心吸取后的彻底地散布、脑、肾和等等血液说话中肯阜有组织的,之后舒缓到胖的和肌肉有组织的。。貌似的才干约为1L/kg。,心力衰竭的散布缩减。胚乳质结合收割机率约为51%。。吸烟者可以比不吸烟者更多的结合收割机。。

肌肉喷出后5~15分钟,肌肉喷出后15~20分钟的被加工处理浓度,继续60到90分钟;

动脉喷出后立刻(约45~90秒),继续10到20分钟。血药浓度为5μg/ml。, 投毒血液浓度大于5μg/ml。。恒稳态血浓度3-4小时,庄重的的心肌梗死有耐性的精华的8~10小时。90%肝废弃,废弃物单乙基甘氨酰二甲胺基苯(MEGX)及甘氨酰二甲胺基苯(GX)具有药物学有生气的,继续辞谢超越24小时的人,废弃物可以产生被加工处理和毒性功能。。动脉喷出后半衰期约为10分钟。,β1~2小时。GX半衰期延年益寿约10小时。,MEGX半衰期相近原药。堵车性心力衰竭、肝病有耐性的、老境人陆续滴注24~36小时前述事项, 清零和迟钝的该产额。肾排泄,10%是原药,58%是废弃物(GX),血液透析不克不及移动。

利多卡因部分麻醉胜利及继续时期均优于,但毒性很大。。乙醚(单氨基乙酸-二甲苯)废弃归结为的以为,它仍具有部分麻醉的机能。,毒性增大,尿中酰胺酶的更进一步的堕落,剂量的 原始花样的10%。

利多卡因临床适用

一致的庄重的的心肌梗死、外科手术、洋地黄投毒所致庄重的的室性心律失常与心水道,包含室性早搏、Ventricular tachycardia与心室:一对心腔抖动。其次,它还用于等等抗惊厥药物和癫痫有耐性的的癫痫国家的。。还可以豁免振鸣。。

利多卡因用法剂量

成年人的遍及运用:

①肌内喷出,按分量计算一次 ,你可以在60到90分钟内逆转它。;

②动脉喷出,压重 1mg/kg(普通决意) 50~100mg)静载最初的静注 2~3分钟,精华的时 5分钟后逆转喷出 1~2次,至多不超越一小时 300mg;

③动脉滴注,加载量可在加载后每分钟继续一次。 1~4mg静滴固执己见;或以每分钟压重 速动脉滴注。

老境人、心力衰竭、心原性的休克、肝血流缩减、缩减肝肾功能阻碍的药量,静滴每分钟1mg。

最宽大:肌肉喷出或动脉喷出 1小时内最大负载使满意压重 (或 300mg)。最大服务性的量为每分钟 4mg。

氢氯酸利多卡因喷出液(1)5ML:100mg(2)20ml:400千分之一公分。

1、成年人的遍及运用

骶管使迟滞的用于交付镇痛,剂量以 200千分之一公分()限局限;手术令人厌烦的人加剧 200—250mg(—%)。

②硬脊膜外使迟滞的,胸腰部的,250~300mg(~)。

浸渍性局部麻醉或动脉喷出的区域麻醉,50~200mg(~%)。

④外周中枢使迟滞的,臂丛(单侧)250~300 mg;牙医学,20~100mg();肋间中枢(每支),30mg;宫颈旁浸渍,摆布安博 100mg(~);椎旁中枢使迟滞的(各),20~50mg();内心的中枢,摆布安博 100mg(~)。

交感中枢节使迟滞的,星状颈中枢 50mg(),腰 50~100mg()。

免洗的限局限,普通不超越 200mg(),可增大刺激物在浸泡说话中肯剂量。 200~250mg()。定态充注区块,最宽大 4mg/kg。动脉药物输注,初始量 1mg/kg,最宽大 4mg/kg,成材动脉滴注每分钟 1mg限局限。逆转给药,彼此中间的距离不克不及短于 60分钟。

2、幼雏的协同运剂量因挑剔的而异。,一次最大的药物保送量不得超越 ~,经用 ~%浸泡,运用特别使习惯于 浸泡。

外用的给药

外用的剂型、用法和剂量:

1、张贴剂5%,牙医学可以在粘膜显露涂抹无趣味的的节略。;皮肤外用的张贴,风痒症的被加工处理。

2、冻胶剂2%,成材常在轻信中运用。、喉嗌、管外壁,如气管或尿道的外壁;成年女子在阴道反省时可以签字棉垫。 部分区域适用5~7ML;尿道扩张或膀胱镜反省的量是合用的的。 400千分之一公分。24小时处方 600千分之一公分是限局限的。

3、漱口液 2%,用于传闻病,成年人的任何时候运用 15ml,漱口后漱口,每 3小时;用于咽痛,精华的时食道,处方 24小时以 限定8倍是限局限的,即 ,幼雏特权度量。

4、外液4%,通常在胃粘膜前涂抹或立即的溅泼的量于喉嗌或传闻粘膜。,鼻塞,每回 24小时处方不得超越 ,谨慎的运用幼雏。

5、气溶胶或使分裂为原子2 – 4%,合用的于内窥镜,每回 10~30ml,老化的限量 。

使迟滞的麻醉,1~2%浸泡,显露麻醉不超越一次,1~2%浸泡,火焰喷镀或浸涂,一次不超越g 浸渍麻醉,1~2%浸泡,不超越一小时;心律失常,免洗的动脉喷出1~3mg/kg,万一病号,10~15分钟后通约再注一次.同时取100mg加于5~10%右旋糖液100~200ml内作静滴,被加工处理总药量为4~6mg/kg。

利多卡因不良反响

总入射率约为 ,形成大块不良反响与药量关于。。

1、中枢:视中枢炎、头昏、眩晕、恶意、呕吐、倦怠、专门用语不清、感触非常与肌肉震颤、惊厥、意见紊乱与呼吸管理,精华的缩减药物或终止用药。地西泮可在惊厥时喷出地西泮。、短效巴比妥酸或短效肌肉无力的剂。

2、心管束的:大药量窦性骇过缓可由大药量产生、结心停博、室颤、重度区划有组织的使迟滞的与心肌合同性,精华的即时终止,精华的时运用颠茄硷、异丙刺激物或起搏器被加工处理;血压辞谢时吸氧。、酸投毒及偷窃的指出错误;佃户租种的土地气道畅达和等等苏醒办法;2。当心房性心博过速时,可能性会增大心室:一对心腔率。。

3、感觉过敏反响:皮疹和水瘤等征兆,高浓度可动机心管束的沮丧和呼吸全身弊端。。这些不良反响与管束内喷出完整相干。。皮肤试验对感觉过敏反响预测的评价限局限。

4、脊髓喷出或运用利多卡因可动机致命的喉管痉挛。成材呼吸受窘典型表现,但这是稀有的。

5、方言室上性骇过速、转过身来性心律失常或低血压。

利多卡因药物相互功能

1、β接收器使迟滞的剂可以使还原肝脏的血流。,兼并时可以缩减肝脏。

用脏东西洗涤这产额,不良反响增加。

多功能的利多卡因张贴

2、中枢肌肉使迟滞的药合用较大药量利多卡因(压重 5mg/kg前述事项),它能支援这种药物的封功能。。

3、结合抗惊厥药,心肌管理增大,产生结心停搏。更二者都的结合收割机,中枢中枢系统的不良反响也增大了。。二苯乙内酰脲和苯巴比妥也能增大P的肝脏废弃。,原来如此使还原静注后的血药浓度。已有报道在本专业中动脉输注戊巴比妥。,可创造受阻亡故。

4、和等等奎纳定等抗心律失常药物、普鲁卡因和普萘洛尔,疗效和毒性增大。普萘洛尔和普萘洛尔结合用药可动机鼻鼻旁窦炎爆发。。普鲁卡因结合,会产生鉴于的神经病和欺骗,但不能的冲撞血液说话中肯血液浓度。。

5、异丙刺激物,试验证明是肝血流量增大。,于是,该产额的总清零率增大。。

6、去甲刺激物,试验喻,肝血流缩减。,该产额的总去除率使还原。

7、甲腈咪胺结合β接收器使迟滞的剂可缩减T的清零率,增大不良反响。

普萘洛尔使还原利多卡因清零率的以为,养育不良反响入射率。利多卡因与β接收器使迟滞的剂中间在良好的相互功能。。

8、与涂氯化银琥珀胆硷及等等中枢肌肉使迟滞的剂同用,提高和延年益寿肌球胚乳的功能。

利多卡因禁忌征候

1、穿插感觉过敏反响,对等等胺类局部使服兴奋剂感觉过敏者可能性对本品也感觉过敏,但利多卡因和普鲁卡因、奎纳定无穿插感觉过敏反响。

2、据悉,该产额在动脉喷出前动脉滴注。,胎儿血液浓度在几分钟内积累到血液汰选。 55~100%。也有报道说胎儿结心迟钝的或骇过速。,甚至动机局外人的高铁血红胚乳,孕妇用药葡萄汁权衡比得上。局外人用药可能性创造投毒,早产儿的 T1/2是 小时,比标准的未成年的长(小时)。

3、药量整齐的应如精华的和公差停止整齐的。,老境有耐性的(70岁前述事项)的残忍的药量应缩减。

4、如下使习惯于应同意制止;乙酰水杨酸典型表现;极慢地结心骤停,包含 Ⅱ或 Ⅲ度区划有组织的使迟滞的、双束支有组织的使迟滞的;重度窦房结功能阻碍。

5、应谨慎的运用如下使习惯于;①堵车性心力衰竭,庄重的心肌损耗;②肝机能阻碍;③老境人;低血使满意和休克;不完整区划有组织的使迟滞的或脑室有组织的使迟滞的;肝血流量缩减;⑦肾功能阻碍;庄重的塞浦路斯性骇过缓;预激典型表现(可能性加剧)。

6、心肝弊端有耐性的,应缩减利多卡因的药量。,这种肝病有耐性的半衰期较长。。因它能神速经过胎盘并延年益寿半衰期O,于是有可能性动机局外人的管理。。

7、通常可是迟钝的心率的胎儿会经验致命的小车。。

8、重度区划有组织的使迟滞的的引领。

利多卡因有关注意事项

1、对该产额感觉过敏、堵车性堵车性心力衰竭、庄重的心肌损耗、骇过缓、预激典型表现、肝肾功能阻碍有耐性的、二、三度区划有组织的使迟滞的、癫痫大爆发史、庄重的肝机能部分的与休克有耐性的的禁忌征候。

2、孕妇、谨慎运用保姆。心、肝机能部分的者,好好地缩减。

3、局外人用药动机的投毒。早产儿的半衰期约为3.6小时。,比标准的未成年的长1.8小时。老境人应如本身的精华的和精华的整齐的药量。,70岁前述事项有耐性的的药量应缩减半品脱。。

4、抗心律失常定态喷出限。对动脉硬化、管束痉挛、糖尿病有耐性的与手指(脚尖朝)的麻醉,不宜加用管束合同剂(如氢氯酸刺激物)。

5、用药持续的时期应每时每刻反省血压。、心电图仪器与树液由电解产生的。血药浓度应俗僧概观。

利多卡因其它影响

利多卡因是一种部分使服兴奋剂。,室性心律失常的急诊被加工处理。利多卡因的深刻以为,它已被证明是是无效的被加工处理等等弊端。。上面将对此停止总结。

1、被加工处理前庭中枢炎 利多卡因能阻断管束交感中枢感应性。,缩减管束平滑肌合同功能,副交感中枢感应性的对立支援,养育血液微循环系统的旨在。可更合适的内耳前庭中枢四周的血供,内淋巴环流阻碍的除掉。方式:利多卡因50~100千分之一公分动脉滴注,重200~400 mg参与5%右旋糖,总有一天1次,1天3天。

2、引领气管拔管的心管束的反响 全身麻醉有耐性的气管套管,在手术完毕时,需将麻醉剂药量减至喉嗌气管反照回复时才干拉。气管套管时心管束的反响可产生于拔管审阅中。,也能动机呛咳,对高血压蛋白原酶、冠状动脉心脏病、高颅压有耐性的极为不顺。利多卡因可以阻碍这种反响,利多卡因mg/kg动脉喷出的适用。其机制与结心的中枢管理或管理关于。。

3、局外人重度惊厥的被加工处理 几乎逆转爆发,利多卡因的最初的药量为2千分之一公分/公斤。,每小时增大6千分之一公分/公斤,3天内逐步缩减。

4、Gastroscope套管 2%利多卡因进入权,5分钟后变得迟钝,套管后10分钟。与2%丁卡因使分裂为原子剂法比得上,利多卡因有时期节省、手边的、小痛的优点,利多卡因具有组成功能。,可以除掉病人的烦乱坑。,缩减胃液分泌和胃蠢动。

5、庄重的的胃源性无故抱怨的被加工处理 庄重的的消化管令人厌烦的人首要是由庄重的的杂乱动机的。、粘膜堵车水瘤甚至痉挛。内服利多卡因可以加剧这种令人厌烦的人。,2%利多卡因15千分之一公分内服液的适用。

6、癫痫的被加工处理 利多卡因可经过血-脑屏障,鼓动继续管理中枢中枢元的有生气的,它能阻断中枢和肌肉接合处的转变。,癫痫的疗效较好。。用利多卡因克变薄后静注,癫痫爆发终止,再犯性再用药仍是无效的。

7、被加工处理气喘 利多卡因是一种无效的能止咳的。,它还可以管理喉管气喘。。方式:利多卡因5千分之一公分弥雾吸(100千分之一公分),总有一天1次,呼吸、心率回复标准的,气喘病液化,动脉精力回复时期不同短于。

8、呃逆被加工处理 利多卡因呃逆被加工处理的机制可能性与其外部情况周和中枢中枢有组织的的使迟滞的功能关于。用法:利多卡因100千分之一公分参与墨菲滴液吸移管,之后用500千分之一公分参与10%右旋糖内以30~40滴/分的速固执己见静滴,打嗝把持,固执己见1~2天。

9、肾绞痛的被加工处理 利多卡因痉挛性爆发、扩张尿管与不浓的镇痛功能,肾绞痛豁免。100千分之一公分变薄后动脉喷出利多卡因,之后给动脉滴注200千分之一公分。。

10、被加工处理后膀胱不合同 利多卡因能穿透黏膜并阻断四周的有组织的。,直肠喷出胶合,它能阻断逼尿肌中枢有组织的,管理不受管理的中枢有组织的。。用法:Vera Pammy 40 mg直肠给药的适用,5分钟后,2%利多卡因20 ml直肠肛管贯注,其显效率(71%)高于天真维拉帕米组(38%)。

利多卡因感觉过敏性休克

万一病人在服药后忽然涌现征兆:(1)喉、喉管水瘤、痉挛动机的空气管征兆。:胸闷、气短。呼吸英〉硬海滩。受阻、紫疳;(2)循环系统征兆:面色苍白,出冷汗,脉搏细弱,血压辞谢;(3)心智生产率的丧权辱国,上厕所失禁,分发,苏醒,应思索感觉过敏性休克的产生。,利多卡因在感觉过敏反响说话中肯功能,使平坦病人睡下或细微的无核小葡萄干,也应佃户租种的土地。,似腿的部分抬高15~20度,前往动脉环流,佃户租种的土地呼吸非封锁,佃户租种的土地标准的体温。每一分钟都葡萄汁好斗分子,紧要停止经加工后重新利用的废物,皮下喷出1例:1000刺激物,一次剂量,成材到ML,幼雏ML,精华的的动脉喷出,万一征兆不豁免,皮下喷出或动脉喷出,每20分钟至30分钟。,直到它脱冒险的事,精华的时克利克尔氏柱动脉喷出地塞米松那就够了。,一次2~20mg,应注重以一定间隔排列救助,在病人脱冒险的事先发制人,不好好地的麦克匪特斯氏疗法转变或不精华的的活动。同时作为救助,抗有组织的胺药物与皮质甾类化合物动脉滴注的适用。[2]

利多卡因专家评说

利多卡因是一种广泛地一致的中酰胺的部分麻醉剂。,鉴于其脂溶性、胚乳结合收割机率高于普鲁卡因,穿透细胞的生产率很强。,因而它比普鲁卡因快。、功能时期长,功能的优点是普鲁卡因的4倍。。利多卡因对杂多的病因动机的骇过速无效率高达80%前述事项,更获得安全。于是,利多卡因是庄重的的室性心律失常的首选被加工处理方式。。

利多卡因投毒

Liddle Kain是一种部分麻醉剂和抗心律失常药。。

投毒的缘由最普通的的是过量或过量。;肝病有耐性的俗僧运用被加工处理药量的以为,也会产生庄重的投毒。;骇过缓或重度区划有组织的使迟滞的可使有耐性的病情加剧。。

这种药很快就被吸取了。,动脉喷出15~30min的胜利视察,陆续功能时期约为10~20min。。肌肉喷出后5min胜利视察,45~60min后弱化。内服给药后的废弃归结为对中枢中枢系统的毒性更大。。

该产额的肝脏废弃90%,使还原肝机能部分的有耐性的利多卡因的生产率,在心力衰竭中去除这种药物的生产率使还原了47%。,肾的排泄率仅为10%至20%。。

该药血药浓度为mol/L。,万一积累到mol/L,中枢中枢系统投毒的征兆常常产生。。

这种药首要伤害中枢系统。,结心与感觉过敏反响。

临床表现

1。中枢中枢系统征兆:嗜眠、眩晕、倦怠、视觉听觉阻碍、意见欣快症、躁动不安、惊厥、感触非常、恶意、呕吐、呼吸英〉硬海滩和呼吸英〉硬海滩。

2。庄重的投毒时非常的烦躁不安、意见紊乱、癫痫有耐性的在方向和意见阻碍中均在癫痫爆发。、血压辞谢、窦性骇过缓、区划有组织的使迟滞的,偶鼻旁窦使迟滞的、心跳骤停与呼吸骤停。

三。感觉过敏反响:皮疹、使入蜂箱、喉管痉挛、管束中枢性水瘤,感觉过敏性休克。

被加工处理

利多卡因投毒的被加工处理要点:

1。因这种药的功能短而短。,于是,普通的不良反响和征兆频繁地很快就会再犯。。

2。宽大药物被念错后,50%右旋糖浸泡立刻喷出助长排泄。。

三。惊厥和马勒,安宁和巴比妥类药物。

4。降血压可作为偷窃剂。。

5。重度骇过缓、结心停搏、重度区划有组织的使迟滞的,药物葡萄汁即时终止。,运用颠茄硷、异丙刺激物或起搏器被加工处理。

6。抗麦胺药或糖皮质激素感觉过敏反响。[3]

咨询资料
  • 1.  利多卡因 复合百科全书[咨询日期2017—04-25]
  • 2.利多卡因能在国内的运用吗? 
  • 3.  总编辑张宇。庄重的的投毒[M]。西安:第四的军医大学出版社,2008:135.

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