利多卡因

基本教训

药品解释
利多卡因
别    名
赛罗卡因、昔罗卡因、利多卡因碱、Lighocaine、Lignocaine
外国语解释
Lidocaine
假设处方药
处方药
首要可贴性
锐的心肌梗死、外科手术
剂    型
傲慢无礼的年轻人剂,航天舱等
心细运用强壮的人
慎用
熔    点
66-69℃
沸    点
℃ at 760 mmHg
CAS号
137-58-6
闪    点
166℃

利多卡因调和引种

国文解释:利多卡因

国文别号:N-乙酰基乙酰基2,6-2-木精胺基苯 利度卡因; N-二乙基乙酰基2,6-2-木精胺基苯 2 -二乙基胺基-N-(2),6 -二木精苯基)乙酰胺 赛罗卡因;

英文解释:lidocaine

英文别号:L-Caine; Leostesin; 2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide; Esracaine; 2-diethylamino-2”,6”-acetoxylidide;

CAS号:137-58-6

结构式:C14H22N2O

式量:

精密的大规模的:234.17300

PSA:32.34000

LogP:

具体化生产能力

外部特点:白衣的结晶粉末

密度:26g/cm3

熔点:66-69°C

疔:ºC at 760mmHg

闪点:166ºC

水可解决性:简直不溶性

波动性:波动。与强氧化剂不相容。

贮存限制局限:储蓄在清凉干的干燥的处。不运用时保存窥测完整关闭。

轮船压:4.28E-05mmHg at 25°C

平安教训

包装行列:III

威胁类别:(b)

常常光顾编码:2924299090

威胁货物运输正规军:3249

WGK Germany:3

风险类别加密:R22

平安阐明:S22-S26-S36

RTECS号:AN7525000

威胁品预示:Xn[1]

投机:1、喷剂: 25g(内含利多卡因);2、傲慢无礼的年轻人剂:每支(10ml)、(20ml)。

从事制造办法

1、氯醋酸氯法2,6—2-木精胺基苯和氯乙酰氯的氯乙酰化功能心情,而且用两乙胺缩合,盐的再使尖刻准备利多卡因。

2、木精木精丙烯酸甲酯在木精磺酸钠存鄙人的做出决定办法,2,6—2-木精胺基苯和N,N-二醋酸乙酯缩合心情,而且将其使尖刻成盐以说服使遭受。[1]

适用

本品是酰胺类的产地麻醉剂。。到国外用的于外貌麻醉、渗透或浸透麻醉、执行麻醉与硬膜上的麻醉[1]

利多卡因药物描写

利多卡因药效学毒理

本品为胺基麻醉剂。。血液吸取或动脉给药后,对中枢烦乱不安的小体有尖头的可激发性和使软化性双相功能。,无预言者的搅拌,低血药浓度,不睦与嗜眠、痛阈的加剧;跟随一回的增添,宣扬功能或毒性,血液放毒于药物浓度的抗惊厥功能;当血浓度大于5mg时。ML-1,惊厥可占优势。该使遭受低一回,心肌细胞的K 外流,压下心肌自律性,具有抗室性心律失常功能。;按修改一回,心肌细胞的电易被说服的、区划执行和心肌膨胀无尖头心情;血浓度更多的或附加的人或事物增添,心执行裁判高声吹哨可能性慢的,区划执行大楼,使软化心肌膨胀力和压下心产量。

利多卡因药代动力学

内服低生物申请度,肝脏的第一经过效应急剧降落。。肌肉傲慢无礼的年轻人后完整吸取。心吸取后的斋戒散布、脑、脾气和以此类推血液说话中肯丰满安排,而且四处奔逃到肥的和肌肉安排。。表面的少量约为1L/kg。,心力衰竭的散布缩减。涂蛋白于质并有率约为51%。。吸烟者可以比不吸烟者更多的并有。。

肌肉傲慢无礼的年轻人后5~15分钟,肌肉傲慢无礼的年轻人后15~20分钟的修改浓度,继续60到90分钟;

动脉傲慢无礼的年轻人后立刻(约45~90秒),继续10到20分钟。血药浓度为5μg/ml。, 放毒于血液浓度大于5μg/ml。。动态血浓度3-4小时,锐的心肌梗死能容忍的需求8~10小时。90%肝取代,取代物单乙基甘氨酰二甲胺基苯(MEGX)及甘氨酰二甲胺基苯(GX)具有药效学使活动,继续降落超越24小时的人,取代物可以发作修改和毒性功能。。动脉傲慢无礼的年轻人后半衰期约为10分钟。,β1~2小时。GX半衰期延年益寿约10小时。,MEGX半衰期相近原药。阻塞性心力衰竭、肝病能容忍的、老境人延续滴注24~36小时不只是, 肃清和慢的该使遭受。肾排泄,10%是原药,58%是取代物(GX),血液透析不克不及干掉。

利多卡因产地麻醉使遭受及继续时期均优于,但毒性很大。。乙醚(单胶糖-二甲苯)取代后果的探索,它仍具有产地麻醉的功能。,毒性增添,尿中酰胺酶的更多的或附加的人或事物潦倒,剂量的 原始外形的10%。

利多卡因临床申请

一致的锐的心肌梗死、外科手术、洋地黄放毒于所致锐的室性心律失常与心水道,包孕室性早搏、Ventricular tachycardia与脑室抖动。其次,它还用于以此类推抗惊厥药物和癫痫能容忍的的癫痫情势。。还可以汇款嗡嗡叫。。

利多卡因用法剂量

成年人的遍及运用:

①肌内傲慢无礼的年轻人,按分量计算一次 ,你可以在60到90分钟内重复它。;

②动脉傲慢无礼的年轻人,压重 1mg/kg(普通适用) 50~100mg)静载最初静注 2~3分钟,理由时 5分钟后重复傲慢无礼的年轻人 1~2次,至多不超越一小时 300mg;

③动脉滴注,堆积量可在堆积后每分钟继续一次。 1~4mg静滴检修;或以每分钟压重 裁判高声吹哨动脉滴注。

老境人、心力衰竭、心脏性的休克、肝血流缩减、缩减肝肾功能后面的的一回,静滴每分钟1mg。

最少量:肌肉傲慢无礼的年轻人或动脉傲慢无礼的年轻人 1小时内最大载荷量压重 (或 300mg)。最大检修量为每分钟 4mg。

氢氯酸利多卡因傲慢无礼的年轻人液(1)5ML:100mg(2)20ml:400千分之一公分。

1、成年人的遍及运用

骶管大楼用于生产镇痛,剂量以 200千分之一公分()限定;手术不睦加剧 200—250mg(—%)。

②硬脊膜外大楼,胸腰部的,250~300mg(~)。

渗透或浸透性局部麻醉或动脉傲慢无礼的年轻人的区域麻醉,50~200mg(~%)。

④外周烦乱不安的大楼,臂丛(单侧)250~300 mg;牙科医术,20~100mg();肋间烦乱不安的(每支),30mg;宫颈旁渗透或浸透,摆布安博 100mg(~);椎旁烦乱不安的大楼(各),20~50mg();个人烦乱不安的,摆布安博 100mg(~)。

交感烦乱不安的节大楼,星状颈烦乱不安的 50mg(),腰 50~100mg()。

用后就抛弃的限制局限,普通不超越 200mg(),可增添一阵兴奋在溶解说话中肯剂量。 200~250mg()。动态流入区块,最少量 4mg/kg。动脉药物输注,初始量 1mg/kg,最少量 4mg/kg,成材动脉滴注每分钟 1mg限定。重复给药,彼此当中的留间隔不克不及短于 60分钟。

2、小孩的协同运剂量因独有的而异。,一次最大的药物保送量不得超越 ~,经用 ~%溶解,运用特别养护 溶解。

外用的给药

外用的剂型、用法和剂量:

1、糨糊剂5%,牙科医术可以在粘膜外貌涂抹干的干燥的的备忘账。;皮肤外用的糨糊,搔痒症症的修改。

2、冻胶剂2%,成材常在吞中运用。、纲、管外壁,如气管或尿道的外壁;女拥人或女下属在阴道反省时可以签字棉垫。 产地区域申请5~7ML;尿道扩张或膀胱镜反省的量是停止的。 400千分之一公分。24小时处方 600千分之一公分是限定的。

3、漱口液 2%,用于心不在焉地说病,成年人的任何时候运用 15ml,漱口后漱口,每 3小时;用于咽痛,需求时不流露,处方 24小时以 限定8倍是限定的,即 ,小孩直率衡量。

4、外液4%,通常在胃粘膜前涂抹或直线溅上的斑点于纲或心不在焉地说粘膜。,鼻塞,每回 24小时处方不得超越 ,心细运用小孩。

5、气溶胶或喷2 – 4%,停止于内窥镜,每回 10~30ml,变老的极点 。

大楼麻醉,1~2%溶解,外貌麻醉不超越一次,1~2%溶解,火焰喷镀或浸涂,一次不超越g 渗透或浸透麻醉,1~2%溶解,不超越一小时;心律失常,用后就抛弃的动脉傲慢无礼的年轻人1~3mg/kg,免得无法律效力,10~15分钟后相当的再注一次.同时取100mg加于5~10%右旋糖液100~200ml内作静滴,修改总一回为4~6mg/kg。

利多卡因不良心情

总入射率约为 ,变得越来越大不良心情与一回关系到。。

1、烦乱不安的:视烦乱不安的炎、头昏、眩晕、作呕、呕吐、倦怠、语风不清、感触非常与肌肉震颤、惊厥、气势紊乱与呼吸使软化,需求缩减药物或中止用药。地西泮可在惊厥时傲慢无礼的年轻人地西泮。、短效巴比妥酸或短效肌肉无力的剂。

2、心管束的:大一回窦性骇过缓可由大一回发作、心停博、室颤、重度区划执行大楼与心肌膨胀性,需求即时中止,理由时运用颠茄硷、异丙一阵兴奋或起搏器修改;血压降落时吸入物氧。、酸放毒于及行窃的缓解;保存气道迟滞和以此类推重获办法;2。当心房性心博过速时,可能性会增添脑室率。。

3、过敏性反应心情:皮疹和贿余等征兆,高浓度可使遭受心管束的衰弱和呼吸系统病。。这些不良心情与管束内傲慢无礼的年轻人完整相关性。。皮肤试验对过敏性反应心情预测的财产限定。

4、脊髓傲慢无礼的年轻人或运用利多卡因可使遭受致命的喉管痉挛。成材呼吸困顿综合症状,但这是少见的。

5、谈话室上性骇过速、掉过头来性心律失常或低血压。

利多卡因药物相互功能

1、β接受器大楼剂可以压下肝脏的血流。,兼并时可以缩减肝脏。

用脏东西洗涤这样地使遭受,不良心情增加。

调和利多卡因糨糊

2、烦乱不安的肌肉大楼药合用较大一回利多卡因(压重 5mg/kg不只是),它能宣扬这种药物的封锁功能。。

3、结盟抗惊厥药,心肌使软化增添,发作心停搏。而且二者都的并有,中枢烦乱不安的系统的不良心情也增添了。。地仑丁和苯巴比妥也能增添P的肝脏取代。,原来如此压下静注后的血药浓度。已有报道在本专业中动脉输注戊巴比妥。,可使遭受后膝关节病亡故。

4、和以此类推奎纳定等抗心律失常药物、普鲁卡因和普萘洛尔,疗效和毒性增添。普萘洛尔和普萘洛尔结盟用药可使遭受鼻鼻旁窦炎爆发。。普鲁卡因结盟,会发作超额量的震颤性谵妄和阿瑟王的妹妹变成的妖精,但不克心情血液说话中肯血液浓度。。

5、异丙一阵兴奋,试验证实肝血流量增添。,于是,该使遭受的总肃清率增添。。

6、去甲一阵兴奋,试验预示,肝血流缩减。,该使遭受的总去除率压下。

7、甲腈咪胺结盟β接受器大楼剂可缩减T的肃清率,增添不良心情。

普萘洛尔压下利多卡因肃清率的探索,放针不良心情入射率。利多卡因与β接受器大楼剂当中在良好的相互功能。。

8、与用氯处理琥珀胆硷及以此类推烦乱不安的肌肉大楼剂同用,提高和延年益寿肌球涂蛋白于的功能。

利多卡因禁忌征候

1、穿插过敏性反应心情,对以此类推胺类局部用药麻醉过敏性反应者可能性对本品也过敏性反应,但利多卡因和普鲁卡因、奎纳定无穿插过敏性反应心情。

2、据传说,该使遭受在动脉傲慢无礼的年轻人前动脉滴注。,胎儿血液浓度在几分钟内遂愿血液精选。 55~100%。也有报道说胎儿心慢的或骇过速。,甚至使遭受不认识的人的高铁血红涂蛋白于,孕妇用药不得已权衡比得上。不认识的人用药可能性使遭受放毒于,早产儿的 T1/2是 小时,比法线乳婴长(小时)。

3、一回调解应依需求和公差停止调解。,老境能容忍的(70岁不只是)的平均估价一回应缩减。

4、后面的养护应授给物制止;乙酰水杨酸综合症状;悲哀的心骤停,包孕 Ⅱ或 Ⅲ度区划执行大楼、双束支执行大楼;重度窦房结功能后面的。

5、应心细运用后面的养护;①阻塞性心力衰竭,悲哀心肌损失;②肝机能后面的;③老境人;低血使满意和休克;不完整区划执行大楼或脑室执行大楼;肝血流量缩减;⑦肾功能后面的;悲哀塞浦路斯性骇过缓;预激综合症状(可能性加剧)。

6、心肝恶心能容忍的,应缩减利多卡因的一回。,这种肝病能容忍的半衰期较长。。鉴于它能神速经过胎盘并延年益寿半衰期O,于是有可能性使遭受不认识的人的使软化。。

7、通常仅仅缓行心率的胎儿会经验致命的小车。。

8、重度区划执行大楼的警戒。

利多卡因有关注意事项

1、对该使遭受过敏性反应、阻塞性阻塞性心力衰竭、悲哀心肌损失、骇过缓、预激综合症状、肝肾功能后面的能容忍的、二、三度区划执行大楼、癫痫大爆发史、悲哀肝机能钟爱的与休克能容忍的的禁忌征候。

2、孕妇、谨慎运用吃奶。心、肝机能钟爱的者,正当的缩减。

3、不认识的人用药使遭受的放毒于。早产儿的半衰期约为3.6小时。,比法线乳婴长1.8小时。老境人应依其的需求和需求调解一回。,70岁不只是能容忍的的一回应缩减在某种程度上。。

4、抗心律失常动态傲慢无礼的年轻人限制。对动脉硬化、管束痉挛、糖尿病能容忍的与手指(脚尖)的麻醉,不宜加用管束膨胀剂(如氢氯酸一阵兴奋)。

5、用药时期应总是反省血压。、心电图仪器与乳清电解液。血药浓度应远程显示器。

利多卡因其它生产率

利多卡因是一种产地用药麻醉。,室性心律失常的急诊修改。利多卡因的深化探索,它已被证实是无效的修改以此类推恶心。。上面将对此停止总结。

1、修改前庭烦乱不安的炎 利多卡因能阻断管束交感烦乱不安的可激发性。,缩减管束平滑肌膨胀功能,副交感烦乱不安的可激发性的绝对宣扬,放针血液微循环系统的目标。可加剧内耳前庭烦乱不安的四周的血供,内淋巴反响后面的的预防。办法:利多卡因50~100千分之一公分动脉滴注,重200~400 mg附属企业5%右旋糖,总有一天1次,1天3天。

2、警戒气管拔管的心管束的心情 全身麻醉能容忍的气管打小孔,在手术完毕时,需将麻醉剂一回减至纲气管反照回复时才干开方。气管打小孔时心管束的心情可发作于拔管审阅中。,也能使遭受呛咳,对高血压蛋白原酶、冠状动脉心脏病、高颅压能容忍的极为不顺。利多卡因可以预防这种心情,利多卡因mg/kg动脉傲慢无礼的年轻人的申请。其机制与心的中枢使软化或使软化关系到。。

3、不认识的人重度惊厥的修改 在附近重复爆发,利多卡因的最初一回为2千分之一公分/公斤。,每小时增添6千分之一公分/公斤,3天内逐步缩减。

4、Gastroscope打小孔 2%利多卡因进入,5分钟后变得迟钝,打小孔后10分钟。与2%丁卡因喷剂法比得上,利多卡因有时期救球、附近的、小痛的优点,利多卡因具有冷静功能。,可以预防病人的烦乱柔情。,缩减胃液分泌和胃蠢动。

5、锐的胃源性无故抱怨的修改 锐的消化管不睦首要是由锐的不消化使遭受的。、粘膜阻塞贿余甚至痉挛。内服利多卡因可以加剧这种不睦。,2%利多卡因15千分之一公分内服液的申请。

6、癫痫的修改 利多卡因可经过血-脑屏障,搅拌继续使软化中枢烦乱不安的元的使活动,它能阻断烦乱不安的和肌肉加入的转变。,癫痫的疗效较好。。用利多卡因克潮解后静注,癫痫爆发中止,再发作性再用药仍是无效的。

7、修改气喘 利多卡因是一种无效的镇咳药。,它还可以使软化喉管气喘。。办法:利多卡因5千分之一公分粉化吸入物(100千分之一公分),总有一天1次,呼吸、心率回复法线,气喘病逐渐消失,动脉活力回复时期尖头短于。

8、呃逆修改 利多卡因呃逆修改的机制可能性与其外部的周和中枢烦乱不安的执行的大楼功能关系到。用法:利多卡因100千分之一公分附属企业墨菲点滴器,而且用500千分之一公分附属企业10%右旋糖内以30~40滴/分的裁判高声吹哨生计静滴,打嗝把持,生计1~2天。

9、肾绞痛的修改 利多卡因痉挛性爆发、扩张尿管与温暖的镇痛功能,肾绞痛汇款。100千分之一公分潮解后动脉傲慢无礼的年轻人利多卡因,而且给动脉滴注200千分之一公分。。

10、修改后膀胱不膨胀 利多卡因能穿透黏膜并阻断四周的执行。,直肠傲慢无礼的年轻人黏液,它能阻断逼尿肌烦乱不安的执行,使软化不受使软化的烦乱不安的执行。。用法:Vera Pammy 40 mg直肠给药的申请,5分钟后,2%利多卡因20 ml直肠肛管贯注,其显效率(71%)高于单纯的维拉帕米组(38%)。

利多卡因过敏性反应性休克

免得病人在服药后想不到的呈现征兆:(1)喉、喉管贿余、痉挛使遭受的空气管征兆。:胸闷、气短。呼吸猛力地。后膝关节病、紫疳;(2)循环系统征兆:面色苍白,出冷汗,脉搏细弱,血压降落;(3)情报的丧权辱国,净手失禁,喝得烂醉,昏厥,应思索过敏性反应性休克的发作。,利多卡因在过敏性反应心情说话中肯功能,条件病人睡下或细微的无核小葡萄干,也应保存。,裤腿抬高15~20度,促成动脉反响,保存呼吸无障碍的,保存法线体温。每一分钟都不得已手段,紧要停止给予帮助,皮下傲慢无礼的年轻人1例:1000一阵兴奋,一次剂量,成材到ML,小孩ML,理由的动脉傲慢无礼的年轻人,免得征兆不汇款,皮下傲慢无礼的年轻人或动脉傲慢无礼的年轻人,每20分钟至30分钟。,直到它脱威胁,理由时肌柱动脉傲慢无礼的年轻人地塞米松那就够了。,一次2~20mg,应珍视使分裂给予帮助,在病人脱威胁垄断,不正当的的麦克匪特斯氏疗法转变或不理由的老兄。同时作为给予帮助,抗安排胺药物与皮质甾类化合物动脉滴注的申请。[2]

利多卡因专家发表评论

利多卡因是一种到国外申请于中酰胺的产地麻醉剂。,鉴于其脂溶性、涂蛋白于并有率高于普鲁卡因,穿透细胞的生产能力很强。,因而它比普鲁卡因快。、功能时期长,功能的紧张是普鲁卡因的4倍。。利多卡因对杂多的病因使遭受的骇过速无效率高达80%不只是,更平安。于是,利多卡因是锐的室性心律失常的首选修改办法。。

利多卡因放毒于

Liddle Kain是一种产地麻醉剂和抗心律失常药。。

放毒于的理性最普通的是过量或过量。;肝病能容忍的远程运用修改一回的探索,也会发作悲哀放毒于。;骇过缓或重度区划执行大楼可使能容忍的病情加剧。。

这种药很快就被吸取了。,动脉傲慢无礼的年轻人15~30min的使遭受守候,延续功能时期约为10~20min。。肌肉傲慢无礼的年轻人后5min使遭受守候,45~60min后弱化。内服给药后的取代后果对中枢烦乱不安的系统的毒性更大。。

该使遭受的肝脏取代90%,压下肝机能钟爱的能容忍的利多卡因的生产能力,在心力衰竭中去除这种药物的生产能力压下了47%。,脾气的排泄率仅为10%至20%。。

该药血药浓度为mol/L。,免得遂愿mol/L,中枢烦乱不安的系统放毒于的征兆常常发作。。

这种药首要伤害烦乱不安的系统。,心与过敏性反应心情。

临床表现

1。中枢烦乱不安的系统征兆:嗜眠、眩晕、倦怠、视觉听觉后面的、气势精神欢快、欣快、躁动不安、惊厥、感触非常、作呕、呕吐、呼吸猛力地和呼吸猛力地。

2。悲哀放毒于时非常的烦满、气势紊乱、癫痫能容忍的在使熟悉或适应和气势后面的中均在癫痫爆发。、血压降落、窦性骇过缓、区划执行大楼,偶鼻旁窦大楼、心跳骤停与呼吸骤停。

三。过敏性反应心情:皮疹、使入蜂箱、喉管痉挛、管束烦乱不安的性贿余,过敏性反应性休克。

修改

利多卡因放毒于的修改要点:

1。鉴于这种药的功能短而短。,于是,普通的不良心情和征兆动很快就会再发作。。

2。少量药物被念错后,50%右旋糖溶解立刻傲慢无礼的年轻人助长排泄。。

三。惊厥和颤动,安宁和巴比妥类药物。

4。降血压可作为行窃剂。。

5。重度骇过缓、心停搏、重度区划执行大楼,药物不得已即时中止。,运用颠茄硷、异丙一阵兴奋或起搏器修改。

6。抗麦胺药或糖皮质激素过敏性反应心情。[3]

求教于资料
  • 1.  利多卡因 复合百科全书[求教于日期2017—04-25]
  • 2.利多卡因能在驯养的运用吗? 
  • 3.  总编辑张宇。锐的放毒于[M]。西安:第四音级军医大学出版社,2008:135.

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